纳洛酮(NX) 在临床急救中的应用纳洛酮( NX )在临床急救中的应用纳洛酮( NX )在临床急救中的应用盐酸纳洛酮是一种特异性的阿片受体拮抗剂。国外 1961 年人工合成, 1963 年应用于临床, 主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒。近年来随着对其药理作用的深入研究,发现其临床应用越来越广泛。本文就纳洛酮( NX ) 在临床急救中的应用情况作一综述。 1. 纳洛酮( NX )的药理作用与药代动力学 纳洛酮( NX )药理作用纳洛酮( Naloxone,NX ) 又名烯丙羟吗啡酮, 为羟二氢吗啡酮的衍生物, 化学结构与吗啡极为相似, 与阿片体产生特异性结合, 其亲和力大于吗啡和脑啡肽,是阿片受体的纯拮抗剂,临床常规剂量为 纳洛酮( NX )药代动力学纳洛酮脂溶性高,并可迅速分布全身,尤以脑、心、肺、肾为高,透过血脑屏障的速度为吗啡的 16 倍。约 50% 的纳洛酮与血浆蛋白结合,作用时间维持 45~90 分钟, 注射后 48~72 小时约 65% 从尿中排出, 人血浆半衰期为 90 分钟。 2. 纳洛酮( NX )的临床运用 纳洛酮( NX )在急性中毒急救的应用 阿片类药物中毒常见的阿片类药物有海洛因、盐酸二氢埃托啡、吗啡、美沙酮等。中毒机制: 抑制大脑皮层及延髓呼吸中枢和血管运动中枢。中毒致死的主要原因:呼吸高度抑制和脑、肺水肿。纳洛酮是阿片受体拮抗剂,对吗啡、吗啡衍生物等的中毒具有特异的拮抗作用, 能快速缓解其对中枢的抑制作用。宋国营等对 10 篇文献共 497 例急性重度海洛因中毒病例应用纳洛酮治疗的结果进行了分析。在对心跳、呼吸骤停者立即进行心肺复苏以及保持呼吸道畅通, 必要时在进行气管插管、呼吸机辅助呼吸等基础上首次推注盐酸纳洛酮 ~ (平均 ~ ) 。视病情 5~15 分钟重复一次。输液中可用纳洛酮 +10% 葡萄糖液 250ml 持续静脉滴注, 30 分钟左右滴完,总用量 ~, 平均 ~. 结果 497 例中抢救成功 495 例, 成功率 %;2 例因严重肺水肿死亡。在 495 例抢救成功者中,首剂纳洛酮注射后意识恢复及自主呼吸恢复者为 132 例, 重复用药 1 次后恢复意识及正常自主呼吸者为 44 例。故认为纳洛酮的应用大大提高了急性海洛因中毒病人的抢救成功率,取得极其满意的疗效。 镇静催眠类药物中毒纳洛酮用于非阿片类中枢镇静催眠药(安定类、氯丙嗪、鲁米那等) 急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷, 取得满意疗效。周理存等报道用纳洛酮抢救急性安眠药中毒 155 例,在其他综合治疗的基础上,用纳洛酮 ~ 静注,病情重者给予纳洛酮 加入 10% 葡萄糖液 500mL 内静滴,直至意识恢复。除 1 例因年龄较大死于呼吸衰竭外,其余患者在 10~30min 清醒,纳洛酮最大用量为 急性乙醇中毒当过量乙醇进入体内,超过了肝脏的氧化代谢能力,而在体内蓄积, 并进入大脑, 此时机体处于应激状态下, 下丘脑释放因子促使腺垂体释放β-EP, 另外乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺缩合成阿片样物质, 直接或间接作用于脑内阿片受体, 使患者先处于兴奋状态, 渐转入抑制状态, 继之皮层下中枢、小脑、延
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