纳洛酮在临床急救中的应用现状百色市人民医院急诊科黄永义盐酸纳洛酮是一种特异性的阿片受体拮抗剂。国外 1961 年人工合成,1963 年应用于临床, 主要用于阿片类麻醉药的拮抗苏醒。近年来随着对其药理作用的深入研究, 发现其临床应用越来越广泛。本文就纳洛酮在临床急救中的应用情况作一综述。 1 药理作用与药代动力学 药理作用纳洛酮( Naloxone , NX ) 又名烯丙羟吗啡酮, 为羟二氢吗啡酮的衍生物,化学结构与吗啡极为相似, 与阿片体产生特异性结合, 其亲和力大于吗啡和脑啡肽, 是阿片受体的纯拮抗剂, 临床常规剂量为 ~ mg 。 药代动力学纳洛酮脂溶性高, 并可迅速分布全身, 尤以脑、心、肺、肾为高, 透过血脑屏障的速度为吗啡的 16 倍。约 50% 的纳洛酮与血浆蛋白结合, 作用时间维持 45~ 90 分钟, 注射后 48~ 72 小时约 65% 从尿中排出,人血浆半衰期为 90 分钟。 急性中毒急救的应用 阿片类药物中毒常见的阿片类药物有海洛因、盐酸二氢埃托啡、吗啡、美沙酮等。中毒机制: 抑制大脑皮层及延髓呼吸中枢和血管运动中枢。中毒致死的主要原因: 呼吸高度抑制和脑、肺水肿。纳洛酮是阿片受体拮抗剂, 对吗啡、吗啡衍生物等的中毒具有特异的拮抗作用, 能快速缓解其对中枢的抑制作用。宋国营等[1] 对 10 篇文献共 497 例急性重度海洛因中毒病例应用纳洛酮治疗的结果进行了分析。在对心跳、呼吸骤停者立即进行心肺复苏以及保持呼吸道畅通, 必要时在进行气管插管、呼吸机辅助呼吸等基础上首次推注盐酸纳洛酮 ~ mg( 平均 ~ mg) 。视病情 5~ 15 分钟重复一次。输液中可用纳洛酮 mg+10% 葡萄糖液 250 ml 持续静脉滴注,30 分钟左右滴完, 总用量 ~ mg, 平均 ~ mg 。结果 497 例中抢救成功 495 例, 成功率 %;2 例因严重肺水肿死亡。在 495 例抢救成功者中, 首剂纳洛酮注射后意识恢复及自主呼吸恢复者为 132 例, 重复用药1 次后恢复意识及正常自主呼吸者为 44 例。故认为纳洛酮的应用大大提高了急性海洛因中毒病人的抢救成功率, 取得极其满意的疗效。 镇静催眠类药物中毒纳洛酮用于非阿片类中枢镇静催眠药( 安定类、氯丙嗪、鲁米那等) 急性中毒所致的呼吸抑制、昏迷, 取得满意疗效。周理存等[2] 报道用纳洛酮抢救急性安眠药中毒 155 例, 在其他综合治疗的基础上, 用纳洛酮 ~ mg 静注, 病情重者给予纳洛酮 mg加入 10% 葡萄糖液 500 mL 内静滴, 直至意识恢复。除 1 例因年龄较大死于呼吸衰竭外, 其余患者在 10~ 30 min 清醒, 纳洛酮最大用量为 mg 。 急性乙醇中毒当过量乙醇进入体内, 超过了肝脏的氧化代谢能力, 而在体内蓄积, 并进入大脑, 此时机体处于应激状态下, 下丘脑释放因子促使腺垂体释放β-EP , 另外乙醇代谢产物乙醛在体内与多巴胺缩合成阿片样物质, 直接或间接作用于脑内阿片受体, 使患者先处于兴奋状态, 渐转入抑制状态, 继之皮层下中枢、小脑、延髓血管运动中枢和呼吸
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