中药剂学：益母草碱.docx

中药剂学：益母草碱
[英文名称] Leonurine
[别　　名]
[化学名称] Benzoic acid，4-hydroxy-3，5-dimethoxy，4-【（aminoiminomethyl ） amino】butyl este

中药剂学：益母草碱
[英文名称] Leonurine
[别　　名]
[化学名称] Benzoic acid，4-hydroxy-3，5-dimethoxy，4-【（aminoiminomethyl ） amino】butyl ester
[分 子 式]
[分 子 量] 311．33
[物理性质] 熔点238℃（分解），溶于戊醇。亚硝酸盐溶点229～230℃，含一结晶水的盐酸盐，熔点193～194℃，溶于冷水，热水溶解1％～2％。
[成分分类]
[药理作用] 1．对子宫的作用益母草碱对兔、猫、犬、豚鼠等多种动物的子宫均呈兴奋作用。对动情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠离体子宫，益母草碱均可使其振幅增加。益母草碱的作用与剂量相关，浓度为0．2～1．0mg／ml时，剂量一张力呈线性关系，至2mg／ml以上时达张力。有时可见益母草碱对自发性收缩的标本呈双向性作用，用最低有效量或突然增加浓度（超过原浓度5倍）时，在引起兴奋之前可有10一20min的短暂抑制。高浓度（大于20mg／ml）因对子宫肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草碱的子宫收缩作用可持续几小时，但冲洗后可恢复。阿托品2mg／ml不影响其收缩作用。益母草碱甲对兔和猫离体子宫也有明显兴奋作用，而对兔在位子宫无作用。 2．对循环系统的作用小剂量益母草碱对离体蛙心有增加收缩作用，使用大量时反呈抑制现象。这种抑制现象可能由于迷走神经末梢兴奋所致。用益母草碱进展蛙血管灌流，呈血管收缩现象。其收缩程度与所用试液浓度呈正比例。用益母草碱（2mg／kg）注射于麻醉猫的静脉，即见血压下降，数分钟后恢复，这种短暂性的血压下降现象，在两侧迷走神经切断后也仍能发觉，若先使用阿托品，然后注射益母草碱，血压下降即恢复，但不如前者显着，故可推想益母草碱的降低血压作用不在迷走神经中枢，而可能对迷走神经末梢兴奋作用所致。益母草碱对温血动物的血管呈明显的扩张现象，有抗肾上腺素的作用。 3．对呼吸中枢的作用麻醉猫静注益母草碱后，呼吸频率及振幅均呈显着增加，但在大剂量时，呼吸则由兴奋转入抑制，且变为微弱而不规章。在切断两侧迷走神经