喹诺酮类药物.ppt

郭佳
喹诺酮类药物
目录
1、发展简史
2、药动学
3、构效关系
4、抗菌机制
5、临床应用
7、常用药物
6、不良反应
发展简史
第一代:萘啶酸,已淘汰(1962)
第二代:吡哌酸,已少用(1973)
第三代:诺氟沙星(1979)
第四代:莫西沙星(1997)
注:第三、四代喹诺酮类分子结构中6位碳均引入了氟原子,统称氟喹诺酮类
吸收
吸收迅速、完全,
除诺氟沙星外,
其余吸收率>80%
药动学
分布
穿透力强,分布广。可进入
骨、关节、前列腺、脑
(氧氟、环丙、培氟),
达治疗浓度
排泄
多数药物主要经肾排泄
构效关系
喹诺酮类药物是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药。
3位-COOH和4位C=O与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合,
为抗菌活性不可缺少的部分。
抗菌机制制
抑制G-菌DNA回旋酶,阻碍DNA的复制
抑制G+菌拓扑异构酶IV ,阻碍DNA的复制
临床应用
: 首选
单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎(非特异性无效)
铜绿假单孢菌尿道炎环丙沙星首选
尿路感染、前列腺炎,淋病均有良好的效果

耐青霉素的肺炎链球菌
3. 肠道感染与伤寒
志贺菌引起的急,慢性菌痢—首选
伤寒、副伤寒--氟喹诺酮、头孢曲松-首选
脑膜炎奈瑟菌鼻咽部带菌者根除治疗
不良反应制

S兴奋:兴奋、焦虑、烦躁、惊厥

4. 软骨损害关节痛、关节水肿
,肾功异常,跟腱炎,心脏,眼毒—可逆
常用药物
诺氟沙星(氟哌酸)
敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染
外用治疗皮肤和眼部感染
环丙沙星体外抗菌活性最强对氨基苷类,三代头孢耐药者仍敏感-用于对其他抗菌药耐药的G-杆菌感染
厌氧菌差
诱发跟腱炎,跟腱撕裂-老年人、运动员甚用
常用药物
左氟氟沙星
抗菌活性是氧氟沙星的2倍
不良反应发生率最低
氟氟沙星
分布广,突出特点是脑脊液中浓度高。应用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道等的感染,全身感染,二线抗结核药。该药会诱发跟腱炎,跟腱撕裂