喹诺酮类药物.pptx

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第一节喹诺酮类抗菌药
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喹诺酮类药物研究的概况:
自1962年发现第一个喹诺酮类药物萘啶酸)以来,许多学者致力于这类抗菌药的研究,特别是1978年第三代喹诺酮类药物问世后的10余年,取得了飞跃发展,优良品种不断涌现。新一代喹诺酮类药物的抗菌作用与疗效完全可以与第三、四代头孢菌素相媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视,形成了竞相开发之势。
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喹诺酮类药物研究的概况:
喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代
第一代(20世纪60年代初):萘啶酸、吡咯酸;主要抗革兰氏阴性菌,但因其抗茵谱较窄,易产生耐药性,体内易被代谢,作用时间短,且对中枢神经有副作用,现已很少使用。
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喹诺酮类药物研究的概况:
喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代
第二代(20世纪60年代末至70年代末);奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸它们在体内较稳定,大部分以原药形式从尿中排泄,抗茵谱有所扩大、毒性低、副作用小,特别是吡哌酸对尿路和肠道感染的疾病疗效优异。
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喹诺酮类药物研究的概况:
喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代
第三代(20世纪80年代以后):以诺氟沙星(氟哌酸)的问世为起点,先后合成了一系列氟代和多氟代喹诺酮类药物
按照药物中所含氟基团的数量可分三类:
1、单氟化物:诺氟沙星(氟哌酸)、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星
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喹诺酮类药物研究的概况:
2、双氟化物:洛美沙星、
3、三氟化物:氟罗沙星、托氟沙星。
它们的抗菌作用较第一、二代明显增强,其抗菌谱除对革兰阳性茵(G+茵)和G-菌有良好作用外,还进一步扩大至支原体、衣原体、军团菌及分支杆菌等。
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喹诺酮类药物的分类
按抗菌作用活性角度可分为三类
1、抗革兰氏阴性菌的药物
2、抗革兰氏阳性菌的药物
3、抗革兰氏阳性与阴性菌的药物,对支原体、衣原体、军团菌及分支菌有作用
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喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类
1、萘啶酸类
萘啶酸依诺沙星妥舒沙星
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喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类
2、噌啉羧酸类
西诺沙星
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