达比加群酯,阿哌沙班和利伐沙班课件.ppt

抗凝血药物达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班的信息简述
三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班
简述其基本信息;
申报情况,专利情况;
合成路线
达比加群酯 Dabigatran etexilate
通用名:达比加群酯 Dabigatran etexilate
商品名: Pradaxa
CAS: 211915-06-9
适应症:用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防
原研厂家:德国勃林格殷格翰
上市情况:2008年首先在德国上市,2010年10月FDA批准上市
化合物专利到期:2018年2月
Drug Name(s)
PRADAXA
FDA Application No.
(NDA) 022512
Active Ingredient(s)
DABIGATRAN ETEXILATE MESYLATE
Company
BOEHRINGER INGELHEIM
Original Approval or Tentative Approval Date
October 19, 2010
Chemical Type
1  New molecular entity (NME)
Review Classification
P  Priority review drug
Drug Name
Active Ingredients
Strength
Dosage Form/Route
MarketingStatus
RLD
TECode
PRADAXA
DABIGATRAN ETEXILATE MESYLATE 
达比加群酯甲磺酸盐
75MG
CAPSULE; ORAL
Prescription
No
None
PRADAXA
DABIGATRAN ETEXILATE MESYLATE
150MG
CAPSULE; ORAL
Prescription
Yes
None
3-[[[2-[[[4-[[[( 己氧基) 羰基] 氨基] 亚氨甲基] 苯基] 氨基] 甲基]-1- 甲基-1H- 苯并咪唑-5-基] 羰基]( 吡啶-2- 基) 氨基] 丙酸乙酯
性状:白色固体熔点:128-129℃
分子式: C34H41N7O5 分子量:
药理作用:达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
不良反应:达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次,、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。
受理号
药品名称
药品类型
申请类型
注册类型
审评状态
承办日期
CXHL1300225
甲磺酸达比加群酯
化药
新药

南京华威医药科技开发有限公司
在审评
2013-05-23
CXHL1300227
甲磺酸达比加群酯胶囊
化药
新药

在审评
2013-05-23
CXHL1300226
甲磺酸达比加群酯胶囊
化药
新药

在审评
2013-05-23
JXHL1100036
甲磺酸达比加群酯胶囊
化药
进口
在审评
2011-03-30
JXHL1100037
甲磺酸达比加群酯胶囊
化药
进口
在审评
2011-02-21
JXHL0800006
达比加群酯胶囊
化药
进口

制证完毕-已发批件
2008-01-10
JXHL0700113
达比加群酯胶囊
化药
进口

制证完毕-已发批件
2007-05-16
J0402622
达比加群酯胶囊
化药
进口

制证批准待发送
2005-01-13
达比加群酯的中国专利摘要
申请号/
公开号
申报日期
申报人
专利名
专利保护内容
法律状态
CN102391250
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