达比加群酯,阿哌沙班和利伐沙班 ppt课件.ppt

抗凝血药物达比加群酯、利伐沙班和阿哌沙班的信息简述1三个药物:达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班简述其基本信息;申报情况,专利情况;exilate通用名:exilate商品名:PradaxaCAS:211915-06-9适应症:用于非瓣膜性心房颤动患者中风及血栓的预防原研厂家:德国勃林格殷格翰上市情况:2008年首先在德国上市,2010年10月FDA批准上市化合物专利到期:2018年2月343-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯性状:白色固体熔点:128-129℃分子式:C34H41N7O5分子量::达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是dabigatran的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。6不良反应:达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4-8小时开始口服达比加群酯一日2次,、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。78达比加群酯的中国专利摘要9达比加群酯的世界晶型专利摘要10