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制剂新技术在药剂中的研究进展
凡根据药典、药品标准或其他适当处方,将原料药物按某种剂制成具有一定规格的药剂称制剂。同一药物的不同制剂和不同给药途径,会引起不同的药物效应。常用的有片剂、丸剂、散剂、注射剂、酊剂、溶液剂、浸膏剂、软膏剂等。
而制剂新技术药剂在近几年的研究中出现了Β-环糊精包合技术·微型包囊技术·固体分散技术—速效制剂·长效制剂·靶向给药系统等,我一一向您介绍。
⑴包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成,又称分子胶囊。环糊精由于其结构具有“外亲水,内疏水”的特殊性及无毒的优良性能,可与多种客体包结,采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。近年来,对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。环糊精的发现迄今已有一百多年,但早期由于环糊精生成酶稳定性差,产量低,分离提纯时加入的有机沉淀剂产生毒性等原因,使环糊精的研究与应用受到限制。直到七十年代中期,在解决了产量和毒性两大问题以后,才实现了一定规模的工业生产。今后,环糊精的工业应用将更加集中于敏感性较强的芳香性物质的微包曩研究,主要应用于食品,药物,香料,化妆品,除革剂,杀虫剂等工业领域。随着环糊精价格的下降,环糊精化学的研究在新疆独特的资源优势中必将有更加广阔的应用前景。
⑵微型包囊技术是利用高分子材料(通称囊壁),将药粉微粒或药液微滴(通称囊心)包埋成微小囊状物的技术,其制品称为微囊剂。药物微
囊化后,具有延长疗效,提高稳定性,掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用,减少复方配伍禁忌,改进某些药物的物理特性与特点。微囊以往多以凝聚法制备而得。近年来,用喷雾干燥方法制备微囊的技术格外引人注目。
⑶固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术。难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。
应用固体分散体不仅可明显提高药物的生物利用度,而且可降低毒副作用。例如双炔失碳酯-PVP共沉淀物片的有效剂量小于市售普通片的一半,说明生物利用度大大提高。硝苯地平-邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HP-55)固体分散体缓释颗粒剂提高了原药的生物利用度。吲哚美辛-PEG6000固体分散体丸的剂量小于市售普通片的一半时,药效相同,而对大鼠胃的刺激性显著降低。利用水不溶性聚合物或脂质材料作载体制备的硝苯吡啶固体分散体体外试验有明显缓释作用。又如米索前列腺醇在室温时很不稳定,对pH值和温度都很敏感,有
微量水时,酸或碱均可引发11位-OH脱水形成A型前列腺素。Chen
-EudragitRS及RL固体分散体,稳定性明显提高。、具有光敏毒性的二氯尼柳制成二氯尼柳-Eudragit RS100固体分散体,大大降低了二氯尼柳对细胞膜的光敏毒性。目前国内利用固体分散技术生产且已上市的产品有联苯双酯丸、复方炔诺孕酮丸等。
⑷长效制剂是采用适当的办法而延缓药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄的过程,从而使药效延长的制剂。长效制剂的设计大多从减慢溶出速率和扩散速率两方面考虑:在减慢溶出速率方面,可把药物制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶的复合物、将药物包在一起。
Targeting drug system (TDS) 靶向