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左旋氧氟沙星及其中间体的合成
左旋氧氟沙星是一种广谱的抗生素，具有杀菌、杀病毒、抗感染等作用。其在医学中的应用相当广泛，被广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿道感染等疾病。本文将详细介绍左旋氧氟沙星及其中间体的合成方法。
一、左旋氧氟沙星的外观和性质
左旋氧氟沙星是一个白色或几乎白色的结晶性粉末。它有显著的一元烷基硅氧烷味和苦味，并且在水、甲醇、乙醇和氯仿中易溶，在酸性介质和氧化剂存在下不稳定。
二、左旋氧氟沙星的化学结构
左旋氧氟沙星的化学名是(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid，其分子式为C18H20FN3O4，。
三、左旋氧氟沙星的合成方法
左旋氧氟沙星的合成主要包括以下主要步骤：1、三氟甲磺酸二氟苯酯的制备；2、左旋二氯乙酰胺的合成；3、左旋二氯乙酰胺与氟甲磺酸二氟苯酯的缩合反应；4、左旋其他中间体的制备；5、左旋氧氟沙星的合成。
1、三氟甲磺酸二氟苯酯的制备
三氟甲磺酸二氟苯酯是合成左旋氧氟沙星的重要中间体。其制备方法如下：
首先，在反应瓶中加入硫酸氢钠和水，搅拌均匀，然后缓慢加入二氟苯酚，继续搅拌反应约1小时，直到所有的二氟苯酚全部加入。加入三氟甲磺酸，。加入一定量的甲醇，用冰水淬火冷却，并在冰浴中搅拌3小时。反应结束后，用盐酸调节pH值到酸性，并将混合物过滤，所得物质为三氟甲磺酸二氟苯酯。
2、左旋二氯乙酰胺的合成
左旋二氯乙酰胺是合成左旋氧氟沙星的重要中间体，其制备方法如下：
首先，在反应瓶中加入N-甲基-4-吡啶酮，加入丙酮并充分搅拌。加入一定量的三氧化硫，继续搅拌反应30分钟。然后加入氯乙酸，并以110℃的加热温度进行反应5小时。反应结束后，冷却并用盐酸进行酸化，滤去固体并冷却，所得物质为左旋二氯乙酰胺。
3、左旋二氯乙酰胺与氟甲磺酸二氟苯酯的缩合反应
将制备好的左旋二氯乙酰胺溶解在四氢呋喃中，加入制备好的三氟甲磺酸二氟苯酯，然后滴加亚甲基丙酮，加入碳酸钠进行中和。经过水、氯仿萃取，用冰浴水洗并干燥，所得物质为左旋氯氟沙星。
4、左旋其他中间体的制备
除上述步骤外，几个左旋其他中间体的制备也是合成左旋氧氟沙星过程的关键步骤。
（1）左旋环对甲苯磺酰氯的制备
首先，在反应瓶中加入对甲苯磺酰氯和左旋上游材料，然后进行室温下的反应。反应完后，将黄色的溶液用乙酸分离。所得物质为黄色的对甲苯磺酰异氰酸酯。加入硫酸后，过滤并用此制备好的产品对左旋环对甲苯磺酰氯进行保护，所得物质为左旋环对甲苯磺酰氯。
（2）左旋竹丝素的制备
首先，在反应瓶中加入左旋环对甲苯磺酰氯，然后加入垂直于视轴的左旋丙烯腈。然后加入一定的四氢呋喃，并加入一定量的氢氧化钠进行反应。反应结束后，使用浓硫酸进行提取和保护，所得物质为左旋竹丝素。
5、左旋氧氟沙星的合成
将制备好的左旋竹丝素和左旋氯氟沙星溶解于反应瓶中，然后加入一定量的N,N-二甲基丙酮酰胺，并加入一定量的氢氧化钠进行反应。反应结束后，添加一定量的盐酸作为酸化剂，将合成得到的左旋氧氟沙星溶解并提纯，得到白色的左旋氧氟沙星晶粉。
四、总结
左旋氧氟沙星及其中间体的合成需要使用多种试剂和反应条件，其合成过程可以通过混合不同的中间体以及游离酸的加入来调节，最终得到高纯度的左旋氧氟沙星晶粉。随着技术的不断进步，左旋氧氟沙星的合成方法也将逐步得到完善，从而在医学和其他领域中得到更广泛的应用。