乐清市城市规划管理技术规定.doc

第一节
喹诺酮类药物(quinolones)
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第一代萘啶酸
第二代吡哌酸
第三代氟喹诺酮类
一、药物发展史
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第三代氟喹诺酮类
环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin)
依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)
培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin)
诺氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)
芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin)
格帕沙星(grepafloxacin) 曲伐沙星(trovafloxacin)
那氟沙星(nadifloxacin) 左氧氟沙星(levofloxacin)
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抗菌谱广谱
G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等
机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,
阻碍DNA复制而抗菌
二、抗菌作用机制
三、耐药机制
高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变
低浓下,膜结构改变,通透性降低
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口服吸收较好,血药浓度较高
t 1/2 较长, ~ 7 h
血浆蛋白结合率低
体内分布广,尤骨、关节、前列腺
主要经肝代谢,肾排泄差异较大
四、体内过程
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五、不良反应
少且轻微
S兴奋症状、过敏反应、软
骨损害
抗酸药可减少 其生物利用度
依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢
非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应
六、药物相互作用
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诺氟沙星(norfloxacin)
用于泌尿系和肠道感染
环丙沙星(ciprofloxacin)
应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染
氧氟沙星(ofloxacin)
用于全身感染
洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin)
抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好
司氟沙星(sparfloxacin)
主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染
七、常用药物特点
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第二节
磺胺类药物和甲氧苄啶
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一、药物发展史
最早出现的人工合成抗菌药
甲氧苄啶的增效作用
二、抗菌作用与机制
影响叶酸代谢
三、耐药性
同类有交叉耐药异类无交叉耐药
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