第三十四章 人工合成抗菌药
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第一节磺胺类
一、简介
最早用于临床用来治疗全身性感染的抗菌药
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口服易吸收
口服难吸收
局部外用
SA磺胺醋酰钠:沙眼
磺胺嘧啶银:预防烧伤感染
磺胺米隆:烧伤和大面积创伤
后感染
肠道浓度高
Sulfasalazine 柳氮磺嘧啶: 溃疡性和局限性结肠炎
SIZ 磺胺异恶唑:尿道感染
SMZ 磺胺甲恶唑 SD 磺胺嘧啶
SDM 磺胺多辛
轻症或预防感染
短效
中效
长效
二、分类
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三、抗菌谱
广:
G+
G-
衣原体
放线菌
疟原虫
抑制作用,制造不需粮食,价格便宜
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四、作用机理
竞争性抑制二氢叶酸合成酶
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L-谷氨酸
嘌呤、嘧啶
二氢叶酸
一碳转移酶
二氢叶酸还原酶
四氢叶酸
合成蛋白质
二氢叶酸合成酶
二氢喋啶
菌体
对氨苯甲酸
(PABA)
外源性叶酸
TMP
磺胺类
叶酸还原酶
(-)
(-)
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五、耐药性
1、PABA产生增加
2、二氢叶酸合成酶结构改变;
3、直接利于外源性叶酸。
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六、不良反应
1、肾损害:——多饮水;
2、过敏反应:荨麻疹、红斑、药热、剥脱性皮炎;
3、造血系统毒性:粒细胞缺乏、血小板减少症、再障(虽然罕见,也应注意)
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一、特点
1、作用强,比SMZ20-100倍;
2、单用易产生抗药性;
3、T1/2与中效磺胺药相近;
4、能增强磺胺药和多种抗生素(四环素、庆大霉素)的抗菌作用(数十倍),磺胺增效剂。
第二节甲氧苄啶(TMP)
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二、机理
抑制二氢叶酸还原酶
与磺胺药合用,对细菌核酸代谢起双重阻断作用。
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