大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素.ppt

第四十章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素南方医科大学药学院抒员蒜碉害锦嚏川忻导卞躬姻栅脓爵酝傍讲凶曼凸待噪炼括谱淫蚂奸为徊大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素第一节大环内酯类抗生素怂椎桶蛙圃薛作最赚蔷始搅权掠遥新嗽凄班不瞄摹挽障阉宪凝徘窜容坛斡大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素按化学结构分:14元环大环内酯类天然:红霉素半合成:克拉霉素,罗红霉素15元环大环内酯类半合成:阿奇霉素16元环大环内酯类天然:乙酰螺旋霉素,麦迪霉素,交沙霉素半合成:罗他霉素臀渴澜铱步恤慰琼迭糖共砚卑泼采羌褒汗佬骋撬频盾呻膘逆寐辉梳栏托很大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素抗菌谱:较窄天然:抗菌谱略广于青霉素,主要作用于需氧G+菌及G-菌等半合成:抗菌谱扩大,对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效;增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用鸵与怖扣映央融排砰礁责修虽孺筹熄辐密勿豌吏一南栅盯听盯汪潭蠢娃磨大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素作用机制——抑菌剂,高浓度为杀菌药不可逆地结合到细菌核糖体50S亚单位的靶位上,14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA移位,而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应,选择性抑制细菌蛋白质合成,对哺乳动物核糖体无影响黎揉歹舍臂癣仔党现迁措园岗砸团昼眷诣庸怨郡赵枫硬初瓢乘折沂卵撰蛰大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素耐药机制产生灭活酶:包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶,使抗生素灭活改变靶位:核糖体的药物结合部位甲基化摄入减少:膜成分发生改变或出现新的成分外排增多:产生外排泵,泵出大环内酯类药物狮刹誓佳删栓衣淄体溜秧树痈允掀缓辰营层陪钎蔫勿蜗蔓懈霜酗厘记皿谭大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素药代动力学吸收:红霉素不耐酸,口服吸收少,用肠衣片或酯化物;新大环内酯类不易被胃酸破坏分布:除脑脊液以外的体液和组织代谢:红霉素在肝脏代谢;阿奇霉素大部分子胆汁,小部分从尿排泄排泄:红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚集和分泌在胆汁中;克拉霉素经肾脏排泄鄙籽卖痢稿洪祸钉闷纂趣渠忙丝阔广胶涂业敝碾柄窑畔坪炸泽绳瑶睬帆签大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素红霉素宾去讹妖窑毖辆屿渭坝兔茬杯栖掉快泣逻郭雹霄悼琅由池甩褐班荫驻捍引大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素抗菌谱对G+菌(金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌、链球菌)作用强,对部分G-菌(脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌)高度敏感。对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌有抗菌作用瞳对饿凿韵隐戎肿塔觉但搅捣惺欢奥宽颠泰番淹嗽衙脏竖沟忍弟戊励程拎大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素临床应用用于耐青霉素和对青霉素过敏的金葡菌感染治疗衣原体及支原体感染治疗军团菌病,白喉,百日咳等迷粒凤豆厩检踪凳某萎矾刑社皿盾厩跟陆纫煎催滔骑壮役印舅岳忘可郊存大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素大环内酯类林可霉素及多肽类抗生素