喹诺酮类、磺胺.ppt

第35章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物
第一节喹诺酮类药物
【药物发展史】
第一代萘啶酸
第二代吡哌酸
第三代氟喹诺酮类
第三代氟喹诺酮类
环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin)
依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)
培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin)
诺氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)
芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin)
格帕沙星(grepafloxacin) 曲伐沙星(trovafloxacin)
那氟沙星(nadifloxacin) 左氧氟沙星(levofloxacin)
【抗菌作用机制】
抗菌谱:
广谱
G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等
机制:
氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制而抗菌。
【耐药机制】
高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变;
低浓下,膜结构改变,通透性降低。
【临床应用】
泌尿生殖道感染
环丙沙星、加替沙星和氧氟沙星与β-内酰胺类同为首选药,
用于单纯性淋球菌性尿道炎或宫颈炎,
但对非特异性尿道炎或宫颈炎疗效差。
环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药。
呼吸道感染
左氧氟沙星、莫西沙星或加替沙星与万古霉素合用,
首选用于治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。
肠道感染与伤寒
首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性痢疾和中毒性菌痢;
对伤寒沙门菌引起的伤害或副伤寒,应首选氟喹诺酮类或头孢曲松。
其他
治疗慢性骨髓炎和化脓性关节炎的首选药。
【不良反应】
胃肠道反应:较常见(发生率3-5%)
中枢神经系统兴奋:
轻者表现失眠、头昏、头痛,
重者出现精神异常、抽搐、惊厥等可诱发癫痫
过敏反应:
药疹、红斑、光敏性皮炎,
司氟沙星、氟罗沙星和洛美沙星诱发光敏反应最常见。
其他
可能引起骨关节病(动物实验),
儿童用药后可致关节痛,关节水肿。
可引起畸胎,孕妇禁用。