中药新药研究开发的思路与方法.doc

中药新药研究开发的思路与方法.doc中药新药研究开发的思路与方法内容摘要:关键词中商新药研究开发现状方法21|比纪将是科学技术发展突飞猛进的时代,科学发展的综合化,技术发展的高新化以及高新科技的产业化是21世...关键词:槟榔碱,中药,联用,研究,新药,开发,红外光,成分关键词中药新药研究开发现状方法21世纪将是科学技术发展突飞猛进的时代,科学发展的综合化,技术发展的高新化以及高新科技的产业化是21世纪科学技术发展的主要特征,这一趋势将在新约研究开发中得到充分的体现。木文试论世纪Z交小药新药研究开发现状及思考,以期加快中药新药创新的步伐。一、现状美国辉瑞公司生产治疗男性勃起功能障碍的药物——“伟硏”,一些乐观的预测甚至认为它年销售额能达到创纪录的110亿美元。伟哥自1998年3月获美国FDA批准以来,风靡世界,说明新药可获取几乎是无限的高额利润。即使深知一类创新药在发达国家耗时10〜12年,耗资2亿美元以上,口高风险,讥界各人跨国公司仍然投入其年营业额的15%〜20%研究开发新药[1,2]。中药研究开发是国际热门课题:国际市场每年药川植物及制品(包括保健品等)的交易额超过300亿美元。日本是较巫视中药研究开发的国家,年销伟额达1500亿日元。美国国会1994年批進了把草药列为《饮食补充剂》的法案Z后,1997年乂制定了“植物药在美批准法”(草案),不再要求草药产品是已知结构的单体纯品,而可以是成分固定、疗效稳定、安全可靠的复方混合制剂。德国在欧洲是传统药年销售额最大国家,达22亿美元[2]。徳国DrSchwabe生产的银杏叶提取物制剂Tebonine(促进脑血管循环)年销售额超过1亿美元,银杏叶及其制剂仅在欧洲M场年销售额就达儿亿美元;徳国宝灵家大药厂则是新型植化产品的主耍开发者,开发喜树碱系列、茂着胺类和育享宾等产品;其它徳国公司还在开发山梗菜碱(可帮助戒烟)以及一种可用于合成抗抑郁药和抗老年痴呆症新药的屮间体“槟榔碱”。在东亚国家中印度松物屮开发出若干种冇药用价值的新成分,胡黄连中提取的“胡黄连素”,用于治疗漫性乙肝,以及來自巴戟天根的一种新型成分“bacoside”,作为增智药品,用于提高人的记忆力[3]。我国的中药新药研究开发已走上科学化、规范化、标准化和法制化的轨道。至今已冇1141种中药新药通过注册,%,%,三、四类各占40%,五类占2%。反映新药研制水平的一二类新药的数最明显偏少;对丁•三类新药的研制也多相重复,忽视了发展创新、基础研究及科研水平的提高;研制的整体水平不高,低水平重复现象严重[4]。尽管如此,新药仍取得了很高的经济效益,占整个药品销售额10%以上,利润大约在20%以上,1997年年销售额超过1亿元的中药新药50个品种以上。从野生植物黄花蒿分离抗疟有效成分青蒿索对急性脑疟疗效较好,是新型结构的抗疟药;为提高抗疟效价,进行了大量结构改造工作,成功地研制出蒿甲瞇、双氮青蒿素、苛蒿烷酯等新型衍生物,此药被国际认可,引起了广泛注意。抗早孕药天花粉和男用避孕药棉酚也受到国内外重视。中药的发展前景十分广阔,己受到世界的嘱目。中国己向美国FDA进行了首次的复方中药注册申请,并分别于1997年12月和1998年3月通过了"复方丹参滴丸”和"银杏灵”新药临床研究(IND)预审,实现了中药的历史性突破[5],随Z而來将会有更多成熟的中药品种进入