微丸制备方法及原理概述.docx

摘要:微丸是一种新的给药系统,与传统的给药系统相比有着不可比拟的优势。本文介绍微丸概念及微丸的优点,阐述微丸的成型过程、制备原理和几种制备方法。介绍微丸在制备中影响其成型的诸多因素和相应的解决方发。最后对微丸的质量评价内容及方法给以总结。1微丸概述[1](又称小丸pellet),是指直径约为1mm,,在制药工业中制备的小丸常在500-1500µm之间。小丸可装入胶囊或压成片剂,或其它包装供临床使用。也可采用不同的处方及制备方法,将药物制成速释、缓释或其它用途的微丸制剂。[2-4]微丸剂是一种多单元剂量分散型剂型,即一个剂量往往由多个分散的单元组成,通常一个剂量由几十至几百个小丸组成,与其它单剂量剂型相比,具有如下优点:微丸剂服用后可广泛分布在胃肠道内,由于剂量倾出分散化,药物在胃肠道表面分布面积增大,使药物生物利用度增大的同时对胃肠道的刺激性减少或消除。微丸剂在胃肠道内基本不受食物输送节律影响。直径小于2mm的微丸,即使当幽门括约肌闭合时,仍能通过幽门,因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空影响。微丸剂的释药行为是组成一个剂量的各个小丸释药行为的总和,个别小丸在制备上的失误或缺陷不致于对整体制剂的释药行为产生严重影响,因此在释药规律的重现性、一致性方面优于缓释片剂。几种不同释药速率的小丸可按需要制成胶囊,服后既可使血药浓度迅速达到治疗效果,又能维持较长作用时间,血药浓度平稳,重现性好,不良反应发生率低。由不同小丸组成的复方胶囊,可增加药物稳定性,提高疗效,降底不良反应,而且生产时便于控制质量。外形美观,流动性好,粉尘少。2微丸成型过程微丸成核与生长根据不同制丸工艺,其形成基本机理可划分为四种类型,即成核(nucleation)、聚结(coalescence)、层结(layering)和磨蚀转移(abrasiontrasiontransfer)过程。,将液体小心加入或喷入药粉中,通过液桥聚集形成空气-水-固体三相核。体系中不断加入固体粉末和粘合剂,丸核数量也随之增加,成核过程主要是靠液桥作用完成的。。只有那些表面稍带过量水分的核才能发生有效碰撞。,使核成长的过程。加入物可以是干燥的,也可以是润湿的,但加入物粒径必须比已成核直径要小,由于每次加入的量较小,核成长速度也较慢。,物质从一个丸芯上剥落而粘附到另一个丸芯表面的过程。3微丸的制备方法[5]微丸成型取决于所选制丸设备类型和制备过程。有4种制丸基本类型,即旋转式制丸、层积式制丸、(agitattionprocedure)是研究最多和最充分的一种制丸过程,亦是最早的机械制丸工艺,其主要设备是旋转式金属容器,容器的形状有鼓形、盆形、碟形等。旋转式制丸技术第一阶段包括原粉粒子的随机碰撞形成较大粒子(成核)和随后的聚结过程,最终形成较好的丸核,丸核的大小取决于原粉粒子的大小、水分、粘合剂溶液的粘度、基质的湿度、滚动和干燥速度以及其它影响丸核形成的各种因素。(layeringproced