2021年注射剂制备工艺.doc

注射剂制备工艺注射剂特点和分类注射剂系指药品和适宜溶剂或分散介质制成供注入体内溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液粉末或浓溶液无菌制剂。注射剂可分为注射液、注射用无菌粉末和注射用浓溶液。注射液包含溶液型、乳状液型或混悬型注射液,可用于肌内注射、静脉注射、静脉滴注等。其中,供静脉滴注用大致积(除另有要求外,通常大于100ml)注射液也称静脉输液。注射用无菌粉末系指药品制成供临用前用适宜无菌溶液配制成澄清溶液或混悬液无菌粉末或无菌块状物。可用适宜注射用溶剂配制后注射,也可用静脉输液配制后静脉滴注。无菌粉末用溶剂结晶法、喷雾干燥法或冷冻干燥法等制得。注射用浓溶液系指药品制成供临用前稀释后静脉滴注用无菌浓溶液。(一),其药液直接注入组织或血管,无吸收过程或吸收过程很短,血药浓度可快速达成高峰发挥作用。,易被消化液破坏药品或首过效应显著药品,和口服后不易吸收回对消化道刺激性较大药品,均可设计制成注射剂。,如昏迷或不能吞咽病人。,如局麻药使用或造影剂局部造影。注射剂缺点①注射时疼痛; ②注射给药不方便; ③注射剂因为不象内服药剂能经过肌体防御组织(肝脏),所以质量要求比其它剂型严格,使用不妥更易发生危险; ④制造过程比较复杂。所以,口服给药效果好药品,就不一定制成注射剂。从以上特点能够看出,注射剂优点是十分突出。至于注射剂缺点因为近代医药科学不停发展,生产技术不停革新,注射剂质量提升已能逐步加以克服。比如现已应用无针注射剂、无痛注射术和生产上实现自动化、联动化等,对克服其缺点、促进其发展发明了有利条件。注射剂分类1、按剂型物态分类①液体注射剂:亦称注射液,俗称“水针”。系将药品配制成溶液(水性或非水性)、悬液或乳浊液,装入安瓿或多剂量容器中而成制剂。关键是依据药品性质和医疗要求来决定。通常水溶性药品要求在注射后达成速效,故多配成水溶液或水复合溶液(如水溶液中另加乙醇、丙二醇、甘油等)。有些药品不宜制成水溶液,如在水中难溶或为注射后能延长药效等,可制成油溶液、水或油混悬液、乳浊液。但这些注射液通常仅供肌肉注射用。液体注射剂按容量分为小容量注射剂(20ml以下,常规为1、2、5、10、20ml)、大容量注射剂(50ml以上,常规为50、100、250、500ml等)。②注射用粉剂:俗称“粉针”。一些药品稳定性较差,制成溶液后易于分解变质。这类药品通常可采取无菌操作法,将供注射用灭菌粉状药品装人安瓿或其它适宜容器中,临用时用合适溶媒溶解或混悬。如青霉素、链霉素、苯巴比妥钠等均可制成“粉针”。多年来中国外已研制成功一批中药粉针剂,如从天花粉中提取精制结晶毒蛋白、人参提取物、葛根汤提取精制物等制备成注射用粉针剂。还有部分药品,如酶制剂(胰蛋白酶、α一糜蛋白酶、波罗蛋白酶、辅酶A等),为了保持稳定亦常在无菌操作下冷冻干燥后制成注射用粉针剂;有生物制品亦采取冻干法制成粉针剂,如胎盘白蛋白注射用粉针剂等。③注射用片剂:系指药品用无菌操作法制成模印片或机压片,临用时用注射用水溶解,供皮下或肌肉注射之用,如盐酸吗啡注射用片。但这类制剂现在应用极少。2、按给药部位分类按给药部位可分为皮内注射剂、皮下注射剂、肌内注射剂、静脉注射剂、脊椎腔注射剂等。不一样部位给药注射剂含有不一样要求:①静脉注射分为静脉推注和静脉滴注,前者用量通常为5~10ml,后者用量较大,多至数千毫升。静脉注射多为水溶液,注射用油溶液和通常混悬型注射液不能作静脉注射用。通常能够造成红细胞溶解或使蛋白质沉淀药品均不宜静脉给药。②脊椎腔注射液渗透压应和脊椎液相等,注射体积在10ml以下。③注射用水溶液、油溶液、混悬液均可作肌内注射,通常剂量在5ml以下。④皮下注射关键是水溶液,注射于真皮和肌肉之间,药品吸收缓慢,注射剂量通常为1~2ml。⑤皮内注射系注射于表皮和真皮之间,习惯称为皮试,,常见于过敏性试验或疾病诊疗。(三)、注射剂质量要求无菌2、无热原3、可见异物符合要求4、pH值:。通常控制在pH4-9。5、渗透压:注射剂渗透压要求和血液相等或相近。6、安全性和稳定性:注射剂不能对组织产生刺激或发生毒性反应;它应含有一定化学稳定性、物理稳定性和生物学稳定性。二、注射剂溶剂和附加剂(一)、注射剂溶剂1、制药用水:(1)饮用水:通常为自来水或深井水,其质量必需符合国家GB5749-85生活饮用水卫生标准。(2)纯化水:为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得供药用水,不含任何附加剂。纯化水可作为配制一般药品制剂用溶剂或试验用水;可用于制备注射用水,不得用于注射剂配制。(3)注射用水:为纯化水经蒸馏所水。可