喹诺酮类不良反应与构效关系分析.docx

喹诺酮类不良反应与构效关系分析.docx安徽医科大学药学系学位论文
唾诺酮类结构与不良反应的关系探讨
The Exploration of Quinolones structure
and ifs Adverse Reaction
作者姓名 孙宁
指导教师姓名石静波 老师
由请学付级别学 士 专业名称 药学_
提交论文日 2008-5-20
论文答辩日期2008-5-25
学位授予单位
二OO八年五月
中文摘要 2
英文摘要 2
正文 3
1概述 3
2卩奎诺酮类结构功能与特点 5
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3主要不良反应与功能基团的关系分析 6
3. 1 神经系统的不良反应 6
3. 2 心脏毒性 7
3. 3 光敏反应 8
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其它不良反应 10
4卩奎诺酮类合理应用 10
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配伍用药注意事项 11
5结语 11
6参考文献 12
7致谢 13
座诺酮类结构与不良反应的关系探讨
孙宁 石静波
[摘要]卩奎诺酮类药物是指含卩奎咻环系的衍生物，本文通过大量文献 资料，针对卩奎诺酮类药物的不良反应与结构式的关系进行分析。认为
C3-竣基，C厂酮基氧,C6-氟原子是基本结构基团，也是产生药理和毒理 作用的主要基团；不良反应严重程度则与N厂，C7-, C8-的侧链演变有 关，通过这些分析，提出卩奎诺酮类药物注意事项以及合理运用，减少 不良反应的发生，提高疗效。
[关键词]卩奎诺酮类；不良反应；构效关系；合理用药
The Exploration of Quinolones structure and it*s Adverse Reaction
[Abstract]: Quinolones belongs to the department of central paper makes a analysis of Quinolones relationship between adverse reactions and structure through a large amount of documentations.! think that C3-that Carboxyl, C4-Keto oxygen, C6-Fluorine atoms are not only the basic structural gems of Quinolones,but also the main gems which causing pharmacology and toxicology , especialy the severity of the adverse reactions has something to do with Ni-C7-and side-chain-C8 the evolution. Through these analyses, the paper calls for the attention to how to use Quinolones so as to reduce the occurrence of adverse reactions, and improve the curative effect.
[Key Words]: Quinolones ； Adverse Reaction ； Structure-activity relationships ； Rational administration
1•概述
卩奎诺酮类抗菌药是人工化学合成的抗菌药物，自1962年合成第一 个卩奎诺酮类抗菌药荼喘酸以来，其发展迅速，至今已有许多新产品问 世，目前已发展到第四代产品。与其它抗菌药相比，其抗菌谱广，吸 收迅速，起效快，半衰期长，疗效显著，价格适中，血药浓度高，使 用方便，可口服和静脉注射并迅速分布到身体各组织等特点，使其广 泛应用于临床。然而，随着研究的深入和临床应用的日益增多，，特别 是替马沙星致死事件不良反应发生以后，此类药物的毒性和严重的不 良反应日益受到人们的关注叫
此类药物是通过抑制DNA的旋转酶和拓扑异构酶IV,使细菌处于 一种超螺旋状态，而发挥抗菌作用的，（DNA旋转酶对于细菌的复制起 决定作用，而拓扑异构酶IV,则是在细菌壁的分裂中，对细菌染色体的 分裂起关键作用）[2]o药效基团是产生药理作用和毒理作用的基本结构 基团。卩奎诺酮类药物的药效基团为主结构卩奎咻环，其不良反应主要是 神经系统，血液系统，心血管系统，胆道消化系统，泌尿系统，变态 反应，