镇痛药和解热镇痛抗炎药
镇痛药
定义:镇痛药——减轻或消除疼痛,但不影响意识和其他感觉。
分类:
(1)麻醉性镇痛药(阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药)——吗啡、可待因、哌替啶等
(2)非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等
PS:
疼痛:是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状,是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢,经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。
疼痛的分类:
属麻醉药品,具有成瘾性,注意与麻醉药区别。
镇痛药的分类:
一、吗啡及其相关阿片受体激动药
吗啡 、可待因、哌替啶等
二、阿片受体部分激动药:
喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡
三、其他镇痛药:
罗(颅)痛定、曲马朵、布桂嗪(强痛定)
吗啡及其相关阿片受体激动药(一)——吗啡
一、体内过程
1、,首关消除大(生物利用度F约为25%),皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h
2、血脑屏障通过率较低,但足以发挥作用。
二、作用机制
激动中枢神经系统的阿片受体,激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用,使得P物质减少。
三、药理作用——中枢作用和外周作用
:
小剂量(,5~10mg)对各种疼痛均有效;剂量需个体化
、欣快感
消除疼痛引起的不良情绪,用药后常出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍,易睡易醒
欣快感:忘乎所以、飘飘欲仙,易致依赖性
(治疗量):
降低呼吸中枢对CO2的敏感性;抑制脑桥呼吸调整中枢,使呼吸浅慢。
中毒致死原因(3~4次/min)——呼吸抑制
:中枢性镇咳作用(延髓)
:
缩瞳、恶心、呕吐(延髓催吐中枢)
吗啡中毒特征—针尖样瞳孔!(与有机磷农药中毒症状一样)
(一)中枢作用
:
兴奋胃肠平滑肌,张力↑,蠕动↓
抑制胆汁、胰液和肠液分泌 便秘
回盲瓣和肛门括约肌张力↑
抑制中枢排便反射
兴奋Oddi括约肌→上腹不适甚至胆绞痛。
膀胱括约肌张力↑——尿潴留
对抗缩宫素兴奋子宫的作用——产妇产程延长
收缩支气管平滑肌(大剂量)——诱发哮喘
:
能扩张动脉和静脉→直立性低血压
因抑制呼吸使CO2蓄积使脑血管扩张→颅内压增高
(颅内压升高病人禁用)
(二)外周作用
素。用阿片酊/复方樟脑酊。
五、不良反应
1)治疗量:
恶心、呕吐、眩晕、呼吸抑制、便秘、排尿困难(老年人多见)、胆绞痛、体位性低血压,偶见烦躁不安等情绪改变
2)耐受性和依赖性:
戒断症状:停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。
《麻醉药品管理条例》,连续用药不得超过1周。
表现:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降,甚至呼吸麻痹。
抢救:阿片受体拮抗药——纳洛酮
人工呼吸,给氧。
分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压高、肝功能严重减退、哺乳期妇女、新生儿、婴儿。
吗啡及其相关阿片受体激动药(二)——可待因
特点:
口服,F约为60%较吗啡高
其镇痛作用约为吗啡的1/10~1/12,但镇咳作用为吗啡的1/4,无明显镇静,呼吸抑制较轻
用于中等程度疼痛的止痛和剧烈干咳(伴胸痛)
无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等不良反应,欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。
吗啡及其相关阿片受体激动药(三)——哌替啶(度冷丁)
一、作用特点:
1)镇痛作用为吗啡的1/10,作用时间短
2)镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当
3)无镇咳作用
4)兴奋胃肠平滑肌作用时间短,不止泻,不便秘
5)对子宫平滑肌无影响,不对抗催产素,不影响产程
6)成瘾较慢,戒断症状持续时间较短
二、临床应用
1)各种剧痛(,起效快,替代吗啡)
2)胆肾绞痛(合用阿托品)
3)分娩止痛(产前2-4h禁用)
(弱于吗啡)
吗啡及其相关阿片受体激动药(四)——芬太尼
1、短效镇痛药,镇痛作用是吗啡的100倍
2、,1分钟起效,维持约10min;,15min起效,维持1~2h。
3、可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性,大剂量产生肌肉僵直(纳洛酮对抗)。
应用:用于各种剧痛。与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。是复合全麻中常用药物
吗啡及其相关阿片受体激动药(五)——美沙酮(me
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