氯沙坦的合成.doc

氯沙坦的合成
氯沙坦的合成
中国新药杂志2006年第l5卷第22期
杨莉,蒋青峰,曲彩红
(1南方医科大学南方医院药学部,广州510515;2中山大学附属第三医院药剂科,广州510630)
[摘要]目的::以戊腈为原料,经3步反应制备中间体4,以2-氰基-4'-甲基
联苯为原料,,还原反应,脱三苯甲基合成了目标化合物
:目标物经红外光谱,核磁共振氢谱,质谱和元素分析确证其化学结构,%.
结论:该方法原料易得,操作简便,易于工业化生产.
[关键词】氯沙坦;血管紧张素II;药物合成
[中圈分类号】;[文献标识码】A[文章编号】1003—3734(2006)22—1948一O3
Synthesisoflosartan
YANGLi,,.
(1DepartmentofPharmacy,NanfangHospital,NanfangMedicalUniversity,
Guangzhou510515,China;2DepartmentofPharmacy,TheThirdHospitalof
SunYat-senUnwe~ity,Guangzhou510630,China)
[Abstract]Objeetlve::Anintermediate
2-butyl-4(5)-chloroimidazole-5(4)carboxaldehyde(4)waspreparedfrompentanitrileviaathree-step
-(triphenylmethy1)-5-[4-(bromomethy1)biphenyl-2一y1]tetrazole
wassynthesizedbythecombinationofcompound4tocompound8viastepsincludingN-alkylation,re-
:Chemicalstructuresofintermediateandtargetproductswereverified
byIR,.HNMR,%(calculatingfrompentani-
trile).Conclusion:Thissyntheticprocedurewithaccessiblestartingmaterialsandeasilymanipulationis
worthyforthefurtherpilotmanufacture.
[Keywords]losartan;angiotensinⅡ;drugsynthesis
氯沙坦(1osartan)化学名为2?丁基-4-氯-5(羟甲
基)-l-[2'-(1H-四氮唑_5-)联苯基-4一]甲基咪唑,是第
1个上市的非肽类