奥沙利铂注射液说明书.doc

【通用名称】注射用奥沙利铂【成份】本品主要成分为奥沙利铂【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。【药代动力学】以 130mg/m 2 的剂量连续滴注 2 小时,其血浆总铂峰值达 ± μ g/ml/h , 模拟的曲线下面积为 189 ±45μ g/ml/h 。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外 50%存在于血浆中。 25%的血浆铂呈游离态,另外 75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天之后稳定于 95%的水平。药物的清除分为两个时相,其消除相半衰期约为 40小时。多达 50%的药物在给药 48小时之内由尿排出(55%的药物在 6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药 11 天后仅有 5 %经粪便排出)。有肾功衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第 22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的 50%, 而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用。【用法和用量】在单独或联合用药时, 推荐剂量为 130mg/m 2,加入 250 ~ 500ml 5 %葡萄糖溶液中输注 2~ 6 个小时。没有主要毒性出现时,每 3 周( 21 天)给药 1 次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。【不良反应】 1 、血液学方面的不良反应主要是:贫血,白细胞减少,粒细胞减少及血小板减少。 2、非血液学方面的不良反应主要是:恶心、呕吐、腹泻。 3、神经系统:以末梢神经炎为主要表现,有时可有口腔周围,上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。【禁忌】 1、对铂类衍生物有过敏者禁