盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用.pdf

中国药物依赖性杂志$ 1 $ 1
%&’( ) *+,- *./.(0 !2234 32 " 5 !"# D !J2 · !"#·
6综述7
盐酸纳洛酮的药理作用与临床应用
韩珍
(天津市东丽医院,天津,822822)
盐酸纳洛酮$(9:;<;(. &=0+;>&:;+’0. 4 ?@ 1 为? 一去烷基化和还原等作用而灭活,代谢产物经尿
羟二氢吗啡酮衍生物 4 系阿片受体特异拮抗剂。在排泄,口服经肝脏迅速代谢而失效,所以口服效果
早期主要用于对阿片受体、内源性阿片样物质和镇差。另外皮下和气管内给药均可采用。
痛药作用机理的基础研究,在此基础上,临床工作者
逐步认识到?@ 除拮抗吗啡类药物引起的呼吸抑制# 临床应用
外,还广泛用于治疗非阿片类中枢镇静催眠药如巴#$ ! 治疗过量使用麻醉性镇痛药出现的呼吸抑制
比妥类、苯二氮类等急性中毒所致的呼吸抑制、昏?@ 是阿片受体纯拮抗剂,对外源性、内源性阿
迷,急性酒精中毒,各种类型的休克,突发性耳聋、眩片样物质均有特异拮抗作用。姜志民等报告用?@
晕、耳鸣 4 急性缺血性脑血管病 4 呼吸窘迫综合征等, 抢救急性海洛因中毒 8A 例,入院时临床表现为昏
均取得较为满意的效果。从而显示出该药作为阿片迷,瞳孔针尖样,呼吸减慢且不规则,N 例呼吸停
样物质拮抗剂的广泛治疗作用。止。根据海洛因中毒者临床表现的轻重决定用药剂
量:呼吸每分钟 J D 32 次,浅昏迷者首次’L ?@
! 药理作用 2M " D 2M O I-,辅以吸氧,8 I’( 内呼吸次数每分钟
3#A8 年在中枢神经系统发现了阿片受体,并由增至 3O 次以上。呼吸每分钟 2 D J 次,中度以上昏
等学者提出了、、种亚型受体,这些亚迷,合并肺水肿、休克者, ,辅以吸氧
B 9+C’+ ! " #8 ’L ?@ 2M O I-
型受体与不同的内源性阿片样物质亲合,其中以和’L 速尿,J I’( 内呼吸频率未能增至每分钟 3J 次
内啡肽( 活性最强 63 7。广泛存在于的,再次,据病情给予脱水强
$D $D EF 1 $D EF ’L ?@ 2M " D 2M O I-
中枢神经系统和其它组织中,其在痛觉的感知、镇心、升压和对症治疗," & 内昏迷未变浅,血压仍低
痛、垂体激素分泌、心血管活动和呼吸调节等方面均者再追加?@ 3 D ! 次,每次 2M " D 2M O I-,接上述
起着一定的作用。抑制前列腺素( )和儿茶方法,大多数患者在内呼吸恢复正常 6! 7。田
$D EF FG 32 I’(
酚胺(%H)的心血管效应 4 构成了休克病生理的重要宝石等 68 7 用?@ 抢救 J 例急性可卡因中毒者,均取
环节。麻醉镇痛药过量、急性酒精中毒、脑梗塞、休得满意疗效。麻醉性镇痛药中毒的主要致死因素是
克、婴儿窒息综合征等应激情况下均伴有释呼吸中枢的高度抑制而致的呼吸衰竭, 例来院时
$D EF J
放增加,因此增加了心肺脑复苏的难度。?@ 由于化均呈昏迷,呼吸高度抑制,呼吸频率每分钟! D O 次,
学结构与吗啡极为相似,能与阿片受体特异性结合, 律不齐。在使用呼吸机、升压药及呼吸兴奋药的基
其与阿片受体的亲和