最后稿肿瘤患者消化道症状的管理.ppt

一、肿瘤患者恶心呕吐的症状管理
二、肿瘤患者便秘的症状管理
主要内容
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第一页，共四十四页。
肿瘤治疗相关恶心呕吐
药物
- 化疗相关恶心呕吐（CINV）
- 阿片类止痛药相关恶心
呕吐机制最终的共同途径尚不明确，所以尚没有一种止吐药可以对所有类型呕吐提供全面保护
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第十页，共四十四页。
止吐药物: 按神经递质分类
Navari RM. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2009;10(4):629-644.
NCCN Clinical practice guidelines in oncology; : Antiemesis. NCCN, 2006.
多巴胺受体
拮抗剂
5-HT3RA
多巴胺RA
NK-1RA
吩噻嗪类
丁酰苯类
昂丹司琼
格拉司琼
托烷司琼
多拉司琼
雷莫司琼
阿扎司琼
帕洛诺司琼 第二代
甲氧氯普胺
阿瑞吡坦
福沙吡坦
沃氟匹坦
卡索匹坦
第一代
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第十一页，共四十四页。
止吐药：按作用部位分类
Tortorice PV, et al. Pharmacotherapy. 1990;10:129-145.
Navari RM. J Support Oncol. 2003;1:89-103.
大脑皮层：
大麻
苯二氮卓类药物
化学感受区：
吩噻嗪类
丁酰苯类
甲氧氯普胺
5-HT3受体拮抗剂
呕吐中心：
抗组胺类
抗胆碱类
内脏传入系统：
甲氧氯普胺（高剂量）
5-HT3受体拮抗剂
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止吐药物：止吐强度
高治疗指数止吐药
-- 5-HT3受体拮抗剂
-- 糖皮质激素
-- NK1受体拮抗剂
低治疗指数止吐药
-- 甲氧氯普胺
-- 吩噻嗪类（氯丙嗪）
-- 丁酰苯类（氟哌啶醇）
-- 大麻酯
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第十三页，共四十四页。
5-HT3受体拮抗剂作用机制
Navari RM. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2009;10(4):629-644.
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恩丹西酮
格拉司琼
托烷司琼
雷莫司琼
阿扎司琼
多拉司琼
第一代5-HT3受体拮抗剂的特点：
与5-HT3受体亲和力相似,半衰期均<9小时
肝肾功能异常不必调整剂量
个体差异大, 建议用最小有效剂量
对各类呕吐控制率:
对延迟性呕吐控制不佳: CR率:28%
对预期性恶心呕吐控制不佳
常见的副作用:
头晕/头痛、腹部不适、便秘,、嗜睡、
腹泻、偶有转氨酶升高
CR: 无呕吐和没有明显的恶心
第一代5-HT3受体拮抗剂
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第二代5-HT3受体拮抗剂
（Palonosetron 帕洛诺司琼）
第二代5-HT3受体拮抗剂的特点：
5-HT3受体亲和力是第一代的30-100倍
药物血浆半衰期长达40小时
临床疗效:
对急性恶心呕吐的控制率并不优于第一代拮抗剂
对延迟性呕吐的控制率明显优于第一代
副作用与第一代5-HT3受体拮抗剂相似或较轻
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第一代 VS 第二代5-HT3受体拮抗剂
第一代短效5-HT3受体拮抗剂
帕洛诺司琼
结构
吲哚为母核
异喹啉环为母核
作用机理
竞争性抑制
竞争性抑制，变构抑制
分类
短效
长效
半衰期
4-9h
40h
作用时间
≤1天
2-3天
给药方式
每天给药

适用范围
急性呕吐
急性和延迟性呕吐
不良反应
低
相似或更低
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NK1受体拮抗剂:阿瑞吡坦
（neurokinin-1 receptor antagonists）
与大脑中的NK-1受体高选择性的结合，拮抗P物质。P物质为位于中枢和外周神经系统神经元中的神经激肽，通过NK-1受体介导发挥作用。
阿瑞吡坦（Aprepitant）增加了5-HT受体拮抗剂的止吐作用，并且增强地塞米松抑制急性和延迟性呕吐的作用。
阿瑞吡坦还是CYP3A4的中度抑制剂,停药后产生暂时的轻度诱导作用
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第十八页，共四十四页。
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