药理学总论 药物代谢动力学 药物效应动力学.docx

第一早：
一、 药理学的性质与任务：
1、 药物的概念
2、 药理学
药物效应动力学（概念）
药物代谢动力学（概念）
3、 药理学的任务：
a、 阐明药物作用机制
b、 为临床合理用药提供理论依据
c、 开发新药和老药新用药的区别
3、拮抗药：（特点：较强亲和力，无内在活性）
a竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的分类依据和作用特点b拮抗参数概念与意义
五、 受体类型（了解）
六、 细胞内信号转导（了解）
七、受体的调节
1、 受体脱敏（下调）：概念及原因 激动药的特异性脱敏和非特异性脱敏的区别
2、 受体增敏（上调）：概念及原因 "反跳"现象
名词解释：
1、药物：是对机体原有生理功能和/或生化过程产生影响的化学物质，可用于预防、诊断、 治疗疾病及计划生育。
2、药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制
3、药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律
4、首过消除：口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人体循环。有些药 物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢，进人体循环量减少的现象
5、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率
6、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间
7、一级消除动力学：单位时间内体内药物按恒比消除
8、零级消除动力学：单位时间内体内药物按恒量消除
9、量-效关系：药理效应与剂量在一定范围内成比例
10、 ED50:半数有效量，能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
11、 LD50:半数致死量，能引起50%的实验动物致死的剂量
12、 治疗指数：药物的LD50/ED50的比值
13、 不良反应:凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应
14、 副反应:药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应
15、 肠肝循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪 便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这 种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环
16、 阈剂量:刚能引起效应的最小剂量或最小药物浓度
17、 效能:随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药 物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限
18、 效价强度:指能引起等效反应的相对浓度或剂量
19、 拮抗参数（PA2）：当激动药与拮抗药合用时，若2倍浓度激动药所产生的效价恰好等 于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数值
20、 部分激动药：有较强的亲和力且内在活性较弱的药物
21、 量反应：效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者。 简答题：
1、 一级消除动力学和零级消除动力学的区别是什么？
答:a、一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除药物的百分率不变，为恒比消除；
B、 一级消除动力学的半衰期与浓度无关，为恒量值，零级消除动力学的半衰期与药物浓 度有关，药物浓度越大，半衰期越长，随药物浓度时刻变化；
C、 多数药物是按一级消除动力学消除，少数药物是或某些特殊转运是按零级消除动力学 消除；
D、 当特殊转运血药浓度降至消除能力饱和度以下时，可由零级消除变为一