大环内酯类抗生素—罗红霉素.ppt

抗生素类药物的分析
大环内酯类抗生素—罗红霉素
大环内酯类抗生素
罗红霉素是新一代14元大环内酯类抗生素,是红霉素C9位结构改造衍生物。对酸稳定,口服易吸收,给药剂量和给药次数均少。其体外抗菌作用与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1-4倍。
性质
外观为白色或类白色结晶性粉末,鉴别时呈正反应,比旋度为-82°~-87°,-(PH)。该品为大环内酯类抗生素,为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦,略有引湿性。
性质
1、易溶于乙醇和丙酮,甲醇和乙醚中溶解,水中几乎不溶;
2、水中溶解度:;
3、不易燃、无闪点、无挥发性刺激性气味;
4、在酸性条件下不稳定,易破坏失去效价,干燥状态或碱性条件下均较稳定,不被破坏;
5、高温、光照易变色失效。
鉴别实验
1、取本品与罗红霉素对照品,各加无水乙醇溶解制成每1ml中含罗红霉素10mg的溶液,照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各2μl分别点于同一硅胶G薄层板上,以氯仿-甲醇-氨水(60∶4∶1)为展开剂,展开后,晾干,喷以SX浓硫酸乙醇溶液使显色并加热至出现颜色斑点,供试品所显主斑点的位置应与对照品的主斑点相同
鉴别实验
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
杂质检查
,加水150ml,振摇依法测定(中国药典1990年版二部附录44页),~。水分取本品,照水分测定法(中国药典1990年版二部附录55页第一法)测定,%。
有关物质照高效液相色谱法(中国药典1990年版二部附录34页)测定。
杂质检查
异常毒性取本品,用无水乙醇适量(乙醇量为总体积的4%)溶解,加注射用水稀释成每1ml中含2500单位的溶液,依法检查(中国药典1990年版二部附录106页),按腹腔注射法给药,应符合规定。
含量测定
精密称取本品适量,加乙醇溶解后,用磷酸盐缓冲液()制成每1ml中含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(中国药典1990年版二部附录113页)测定,即得。检定法二剂量法。检定菌(B)63501 培养基Ⅱ ~。高低剂量浓度 5μ/ml与10μ/ml 培养条件温度:35~37℃,时间:16~18小时。