(S)-吲哚啉-2-甲酸的合成工艺.pdf

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贿胚徇一甲酸的合成工艺霍利春,刘生丽,李春新籭;籩吲哚啉一患姿一,吲哚一一二氢一患姿为吲哚一患姿一倪量┗凡糠旨忧獠铮部梢钥醋脯氨酸与苯环的稠合产物,具有琒两种对映异构体辉诹街侄杂骋旃固逯校一吲哚啉一患姿峒捌溲苌锸翘烊徊镏泄惴捍嬖诘慕峁蛊段,也是众多对心血管疾病有治疗保健作用的药物的特征结构片段,它及其衍生物、加氢产物话饲膺胚嵋一甲酸等是广泛存在于高血压治疗药物或对心血管疾病有治疗保健功能的天然产物活性成份的特征结构片断≈贿胚徇一甲酸的合成,文献报道多为化学方法合成外消旋体,再通过手性拆分成对映体;也有报道苯永谩笆中栽础焙铣啥杂程宓倪胚徇一甲酸,,有报道帽诫潞捅酮酸乙酯为起始原料合成患姿徇胚幔ǜ梅椒ㄋ然收率较高,但相对成本较高,。,先制备成邻硝基苯丙酮酸乙酯;用雷尼镍作催化剂,⒃素分析,并对最后产物的对映体过量—胁舛ḿ扑悖诟霉ひ罩校鹗荚衔价格廉价的草酸二乙酯和邻硝基甲苯;吲哚姿乙酯的制备利用雷尼镍催化加氢还原法,避免锌粉苯计算煤铣晒ひ粘杀镜汀⒒肪澄廴拘。琇,。%第卷第年兰州理工大学学报文章编号:——摘要:研究贿胚徇一甲酸的合成工艺,以草酸二乙酯和邻硝基甲苯为起始原料,在乙醇钾作用下生成邻硝基苯丙酮酸乙酯,用雷尼镍催化加氢、镁粉还原、手性分离得目标贿胚徇一甲酸,总收率为%粤谙趸关键词:吲哚啉一患姿幔缓铣桑皇中苑掷中图分类号:.文献标识码::籭籧甌一一琺,.篿籧作者简介:,甘肃天水人,』ぱ芯吭海仕嗬贾,.收稿日期:—基金项目:
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浜凇R凰餐微:竺:伽础!!!猒笛椴糠腍.~腍.~琺,獺.,腍.,还原成本高,环境污染严重,反应釜的生产效率低,生产过程难分离等问题;,过滤除去催化剂,滤液浓缩得到吲哚一患姿嵋阴ゲ品;此方法后处理简单,反应收率高,环境污染小,雷尼镍作为催化剂反应成本降低,,利用手性试剂分离出所需产物后甲酸吲哚,,、草酸二乙酯、无水乙醇、乙醇钾、浓盐酸、乙酸乙酯7治龃。透里叶变换红外光谱仪拦鶳、型核磁共振仪拦鶹、、冷凝管、温度计、氯化钙干燥管的在母哐狗从ΩV校燃尤肷鲜鲋票傅牧四口烧瓶中,先加入无水乙醇,再硝基苯丙酮酸乙酯乙醇,,在~℃和沽ο陆写呋反应液回流,将反应液温度升至℃,,滤去催化剂,蒸干滤液,得到固体产毕后,继续加热回流从ν耆ê螅ǚ从σ物,即吲哚一患姿嵋阴ィ冷却至室温,:浓缩母液,析出产品为淡黄色邻硝基苯丙