洛铂在乳腺科的应用德国原研一类新药低毒高效国家医保注射用洛铂铂类抗肿瘤药物的发展历程LanceArmstrong顺铂1845年,意大利化学家佩纶(MichelPeyrone)合成1965年美国化学家巴尼特罗森伯格(tRosenberg)发现“惰性铂电极能抑制大肠杆菌分裂”由此揭开了铂类抗肿瘤药物发展的序幕提出了“根治性化疗”tRosenberg铂类抗肿瘤药物的发展疗效可靠,毒副作用少,不耐药,是铂类抗肿瘤药发展的趋势1978——顺铂被FDA批准上市1974——顺铂严重肾毒性1976——水化1976——顺铂+5-Fu80年代初期——恶心呕吐1990——昂丹司琼铂类抗肿瘤药物代表顺铂(第一代)卡铂(第二代)洛铂(第三代)1986年上市2005年上市1978年上市与DNA反应形成铂链加合物(铂原子嵌合于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与腺嘌呤之间,并使其断裂,从而阻断其复制和转录),产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。作用机理结构决定特性——铂类配合物的经典构效关系Cis-[PtX2(Am)2]orCis-[PtX2Y2(Am)2]Am:载体配基,为惰性胺,N原子上至少要有一个H原子X:离去基团,为一价负离子基团,与铂有中等束缚力,有微弱的反式效应以避免活化胺;X不稳定时,则毒性大。化学结构
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