泛昔洛韦胶囊.doc

泛昔洛韦胶囊泛昔洛韦胶囊说明书【药品名称】通用名:泛昔洛韦胶囊商品名:英文名:FamciclovirCapsules汉语拼音:FanxiluoweiJiaonang本品主要成分为泛昔洛韦,化学名称为2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。其化学结构式:分子式:C14H19N5O4分子量:【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对?型单纯疱疹病毒(HSV-1),?型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。在细胞培养研究中,喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为HSV-1、HSV-2、VZV。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。长达2年的大鼠和小鼠致癌实验证实,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相当于人类推荐剂量500mg,或125mg,),乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未见生殖毒性。【药代动力学】本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。,本品的绝对生物利用度为77%?8%。,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)?,?,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)?,血消除半衰期(t1/2β)?。,20mg/L范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%。全血/血浆分配比率接近于1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。【适应症】用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。【用法用量】口服,,每8小时1次。治疗带状疱疹的疗程为7日,治疗原发性生殖器疱疹的疗程为5日。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整剂量,推荐剂量如下:肌酐清除率剂量?60ml/,每8小时1次40,59ml/,每12小时1次20,39ml/,每24小时1次<20ml/,每48小时1次【不良反应】常见不良反应是头痛和恶心,,此外尚可见下列反应::头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。:疲劳、疼痛、发热、:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。【禁忌症】对本品及喷昔洛韦过敏者禁用。【注意事项】,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。、肾清除率和血浆清除速率常