新兽药研发应注意的问题资料.doc

一、产品的特点: 1 、配方合理配伍,避免配伍禁忌; 2、辅料选用上, 加入促进吸收入载体,降低副作用; 3 、加入调味品,促进采食,提高利用率; 4、改变动物用药方法, 提高利用率, 提高药物血药浓度, 提高疗效(如自由采食改为人工给药); 5 、使用指南重点提示最佳用药时机,发药物的最佳性能。二、产品的制作工艺: 利用现代化科技制药的手段,将传统剂型的药品改造成为: 高效、持久、稳定; 标本兼治、促进吸收; 尽量避免药物产生耐药性。举例一、氟苯尼考注射液(10ml/ 支) R: 氟苯尼考 1、 2- 丙二醇二甲基甲酰胺 PEG-200 二、林得(针) R: 10% 林可氯化铵地米等三、复方阿莫西林阿莫西林克拉维酸钾四、复方磺胺药磺胺药 TMP 五、芪黄素(饮水) 黄芪提取物糊精六、芪黄素(拌料) 黄芪提取物黄芪超微粉糊精三、天然药制剂产品的工艺先进性: 1、粉/散/预混剂: 采用超声波低提取, 最大限度地保证了天然植物的有效成分的生物活性; 另外, 还有超微粉破技术的应用, 保证产品速效长效。 2、口服溶液剂:采用超声波低提取,16000转高速离心处理,去除了固体杂质,充分保留了水溶性有效成份,快速按制要求配制成品, 避免了有效成份的变化与损失,使产品更稳定和有效。 3、注射剂:同上,但工艺更复杂,如黄芪多糖注射液、柴胡注射液、鱼醒草注射液、银黄注射液的制备。================ 注射剂选$ 用辅料应满足的要求========= 注射剂主要包括小水针、注射用粉针及大输液等剂型。与口服固体制剂相比,注射剂的处方及制备工艺一般较为简单, 且注册分类中 5、6 类的注射剂通常不需要进行临床及生物等效性研究, 研发单位需要投入的人力、资金和设备较少, 因而注射剂的申报量在整个药品申报量中占有相当大的比例。注射剂中往往需要加入一定的辅料作为增溶剂、稳定剂和赋形剂。由于注射剂直接注射进入血液循环系统?? (静脉注射?肌肉注射?皮下,皮内注射?动物上的腹腔注射?? ), 辅料选择不当可能会产生安全性隐患, 因而应选择惰性的、安全性较好的、满足药用或注射用要求的辅料。辅料选择不当的直接结果可能会造成处方的不合理, 此时需要重新进行处方筛选研究、质量研究及稳定性研究, 进而影响到药物研发和上市的进程, 所以, 须引起药物研发者和审评者的重视。针对新药审评中经常遇到的一些共性问题, 结合工作中的实际情况和具体经验, 在对注射制剂处方进行辅料选择和使用时应注意以下四个方面的问题。优选无药理活性的惰性辅料惰性是辅料的基本要求,辅料在制剂中起到改良主药药学行为的作用,而无需其产生药效。制剂中辅料如果产生药理活性,将会影响主药的药效,从而产生安全性隐患,不宜选用。如某品种注射用氨酪酸, 申报单位在处方中使用了较大量的甘氨酸作为赋形剂, 而当甘氨酸用量较大时会具有一定的药理活性。从该药的用法用量看,使用该药时辅料甘氨酸的用量可达 克, 超过了甘氨酸的起效剂量, 可以认为本处方中甘氨酸会产生一定的药理活性,因而处方的合理性值得进一步商榷。避免辅料影响主药性能含量测定及有关物质检查等药学研究及质量标准检测是控制药物质量、保证药物安全性与有效性的重要指标。辅料的药学行为应尽量使其不对主药的药学质量控制方法产生干扰。如上例注射用氨酪酸, 主药本身为氨基酸类药物,