伊维菌素Ivermectin.doc

伊维菌素 Ivermectin 伊维菌素百科名片伊维菌素伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药, 对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用,在于增加虫体的抑制性递质γ- 氨基丁酸〔 GABA ) 的释放, 以及打开谷氨酸控制的 Cl 离子通道, 增强神经膜对 Cl 的通透性, 从而阻断神经信号的传递, 最终神经麻痹, 使肌肉细胞失去收缩能力,而导致虫体死亡。目录英文名称简介性状药理药效学药动学用途药物相互作用功能主治临床研究用法用量不良反应注意事项英文名称简介性状药理药效学药动学用途药物相互作用功能主治临床研究用法用量不良反应注意事项展开编辑本段英文名称伊维菌素 Ivermectin 编辑本段简介伊维菌素是由阿维链霉菌( streptomyces avermitilis ) 发酵产生的半合成大环内酯类多组分抗生素。主要含伊维菌素 B1(Bla+B1b ) 不低于 93% , 其中 Bla 不得少于 85 %。伊维菌素 B1即 22,23- 双氢阿维菌素 B1 编辑本段性状本品为白色结晶性粉末; 无味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。编辑本段药理药效学由于吸虫和绦虫不以 GABA 为传递递质,并且缺少受谷氨酸控制的 Cl 通道。故本类药物对其无效。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱, GABA 虽分布于中枢神经系统,但由于本类药物不易透过血脑屏障,而对其影响极小,因此使用时就比较安全。本类药物影响寄生虫生殖的机理还不太清楚, 但能使蜱减少产卵, 反刍兽线虫虫卵形态异常和使丝状线虫(雄、雌性)不育。药动学伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例,给牛、绵羊静脉注射 300 μ g/kg 量, t1/ 2 虽然差别不大(分别为 天和 天) ,但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致。伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2= ~ 天) 。猪的半衰期长达 4 天。用美国专用的商品制剂给牛皮下注射( 200 μ g/kg ) ,由于从注射局部缓慢吸收,而半衰期延长( t1/2=8 天), .48h 血药达峰值,据临床驱虫效果观察, 药效能维持 2 周。绵羊内服后的半衰期为 3~5 天, 24h 后达血药峰值。犬内服( 100 μ g/kg ) 片剂,2~ 4h 内血药达峰值( 40ng/mL )。猪血药峰值到达时间,内服( 天)比皮下注射( 2 天)快,但皮下注射的生物利用度比内服要高得多,通常内服时的生物利用度仅为注射法的 41% 。两种不同剂型(糊剂和水性微胞专用剂型)的伊维菌素给马内服,血药峰值出现时间, 不仅水性微胞制剂( 4~ 5h )比糊剂( 15h )快得多,而且生物利用度亦高。(糊剂仅为水性微胞剂的 20%) 。吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织,并以肝脏和脂肪组织中浓度最高。伊维菌素通常在肝脏中氧化成代谢产物。伊维菌素在 5~6 天内经粪便排泄的占 90 %以上,经尿排泄仅占 % ~ 2%。编辑本段用途伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物, 犬的肠道线虫, 耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴, 以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。(