镇痛药和解热镇痛抗炎药.docx

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镇痛药和解热镇痛抗炎药修订版
镇痛药
定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。
替啶（度冷丁）
一、作用特点：
1）镇痛作用为吗啡的1/10，作用时间短
2）镇静、扩血管、呼吸抑制作用与吗啡相当
3）无镇咳作用
4）兴奋胃肠平滑肌作用时间短，不止泻，不便秘
5）对子宫平滑肌无影响，不对抗催产素，不影响产程
6）成瘾较慢，戒断症状持续时间较短
二、临床应用

1）各种剧痛（,起效快，替代吗啡）
2）胆肾绞痛（合用阿托品）
3）分娩止痛（产前2-4h禁用）

（弱于吗啡）

吗啡及其相关阿片受体激动药（四）——芬太尼
1、短效镇痛药，镇痛作用是吗啡的100倍
2、,1分钟起效，维持约10min;，15min起效，维持1~2h。
3、可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂量产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）。
应用：用于各种剧痛。与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。是复合全麻中常用药物
吗啡及其相关阿片受体激动药（五）——美沙酮（methadone）
1）镇痛作用与吗啡相当。
2）口服生物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半衰期15-40小时。反复使用有一定蓄积性。
3）镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似。
4）欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻。
5）临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗。
阿片受体部分激动药——喷他佐辛(镇痛新)
实质：κ受体激动剂和μ受体阻断剂
作用特点：
1）镇痛作用为吗啡的1/3
2）呼吸抑制作用为吗啡的1/2，且抑制程度不随剂量增加而增强
3）大剂量60-90mg，可产生烦躁、焦虑、幻觉等精神症状，大剂量纳洛酮可对抗
4）对平滑肌兴奋作用比吗啡弱
5）心血管作用不同于吗啡
——大剂量或静脉给药使心率加快，血压升高
6）这与提高血浆中肾上腺素和去甲肾上腺素水平有关
7）拮抗μ受体——成瘾性小
用于各种慢性疼痛
其他镇痛药（一）——曲马朵（tramadol）
1、阿片受体激动药，镇痛作用强度和喷他佐辛相似，为吗啡的1/3。
2、口服易吸收，生物利用度90%，半衰期6小时。
3、无明显呼吸抑制和平滑肌痉挛作用，不产生便秘也不影响心血管功能
4、长期用药可产生依赖性
用于手术后、晚癌疼痛等。
其他镇痛药（二）——布桂嗪（强痛定）
1、注射给药10min起效，作用维持3-6h
2、镇痛作用为吗啡的1/3。
3、具有安定、镇咳作用，但不抑制呼吸
多用于偏头疼、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及癌症引起的疼痛。
4、有一定成瘾性。
阿片受体拮抗剂
一、代表药物
纳洛酮（naloxone）
阿片受体拮抗剂 纳曲酮（naltrexone）
纳美芬（nalmefene）
二、作用总结

、呼吸抑制、循环衰竭等系列症状有明显对抗作用
、乙醇中毒、休克、脊髓、中风、脑外伤等治疗
PS：疼痛的阶梯治疗
目前国内外推荐晚期肿瘤疼痛的三阶梯治疗方法以减轻晚期恶性肿瘤患者因剧痛而带来的痛苦。
1）轻度疼痛患者使用阿司匹林等止痛药物，
2）中度疼痛患者按时服用可待因或曲马多等药物；
3）剧烈疼痛的癌症患者，按时服用吗啡或哌替啶片。
解热镇痛抗炎药
概念：是一类具有解热、镇痛而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其化学结构与糖皮质激素的甾体结构不同，抗炎作用特点也不同，因此称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。
NSAIDs的共同作用机制：
通过抑制环氧酶（COX）/前列腺素（PG）合成酶，减少PG合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。
NSAIDs的共同作用：
抗炎作用强度相差大；
对症治疗关节炎，缓解关节的红、肿、热、痛（首选药）
炎症局部PG：强致炎物质，扩血管和增加白细胞趋化性，协同其他致炎物质(缓激肽、组胺）加重炎症。
（一）抗炎作用
对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤为有效，通过抑制PG的合成，使局部疼痛感觉器对缓激肽等致痛物质引起的疼痛敏感性降低；
对临床上常见的慢性疼痛具有较好的效果，而对尖锐的一过性疼痛（直接刺激感觉神经末梢引起）无效；
（二）镇痛作用
阿片类与NSAIDs的作用比较
项目
阿片类药物
解热镇痛