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《药物化学》
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凡是对侵袭性的病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体(宿主)没有或只有轻度毒性作用的化学物质,称为化学治疗药,简称化疗药。
化疗药物依据病原体的不同,主要包括 1、抗微生物药(抗菌药,抗生素)。2、抗寄生虫病药。3、抗恶性肿瘤药。
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本章重点学习
喹诺酮类抗菌药
抗结核病药
磺胺类抗菌药
抗真菌药物
抗病毒药
抗寄生虫病药物
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第一节、喹诺酮类药物
目前,喹诺酮类抗菌药已经成为仅次于β-内酰胺抗生素的抗菌药,在临床上有较高的应用价值。
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★发觉:在抗疟药氯喹的结构改造中,于1962年找到新型结构的萘啶酸具有抗菌活性,开创了化疗药物的新领域。至78年合成十几万化合物,上市10余种药物。
Chloroquine氯喹
萘啶酸
一、喹诺酮类抗菌药物的发展概述
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发展:第一代喹诺酮抗菌药物的药效学特征
抗革兰氏阴性菌药物,对革兰氏阳性菌几乎无作用。
作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小
为吡啶并嘧啶酸结构,属第一代,
用于肠道、泌尿系
吡咯酸
N
O
C
O
O
H
R
1
2
3
5
6
8
7
4
B
A
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抗菌活性增加
抗菌谱由革兰氏阴性菌扩大到G阳性菌,对绿脓杆菌有作用
药代学性质得到改善,耐药性低,毒副作用小
主要用于泌尿道肠道感染及耳鼻喉感染。
其次代喹诺酮抗菌药物的药效学特征
吡哌酸
分子中引入碱性的哌嗪基团,使得碱性和水溶性增加,抗菌活性增加
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作用G+、G-、支原体、衣原体、军团菌、分支菌等病菌
用于G-引起的全身系统感染
抗菌活性强,抗菌谱广,药代学性质好
80年头上市。代表药物有诺氟沙星,环丙沙星,氧氟沙星
第三代喹诺酮抗菌药物的药效学特征
分子中6位的氟原子
诺氟沙星
6
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A、B环稠合而成
A环:芳香杂环,4-酮-3-羧酸吡啶衍生物
X:C原子或杂原子
N1:有取代基
B环:芳环、杂环(含取代基)
结构通式
常见的喹诺酮类药物
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