艾司洛尔课件.ppt

超短效、高选择性β受体阻滞剂  ——盐酸艾司洛尔
李赫超
艾司洛尔—超短效的β1 受体阻滞剂
由美国CriticalCare公司于1982年创制,1987年首先在美国上市,是一种超短效的心脏选择性β1 -受体阻滞剂
该药1996年在我国由山东省医药工业研究所研制成功并开始生产,随后被广泛地应用于国内心血管麻醉等领域。
β受体阻滞剂应用现状
β受体阻滞剂已被广泛应用于各种心血管疾病。
心动过缓、心力衰竭、和心脏停搏等副作用亦被人关注。
常用的β受体阻滞剂半衰期较长,副作用发生,难以消除。
超短效β受体的出现解决了这一难题。对于心血管危症既可获得理想的阻滞水平,又可在副作用出现时停药,迅速消除β阻滞状态。
β受体的分布及生理作用
β受体
β2受体
β1受体
气管、支气管
平滑肌
主要分布在心脏
窦房结心律加快
传导加快
收缩
舒张
心肌收缩力加强
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β1受体阻滞剂的作用
心肌收缩力减弱
窦房结心律减慢
传导减慢
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常用β受体阻滞剂的发展:
第一代第二代第三代
普萘洛尔美托洛尔拉贝洛尔
阿替洛尔
(非选择性(兼具β、α受体阻滞,
β受体阻滞剂) (长效β1受体阻滞剂) 钙拮抗作用)


艾司洛尔
(超短效高选择性
β1受体阻滞剂)
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艾司洛尔与其他β受体阻滞剂的比较
长效β受体阻滞剂的缺点
易出现严重不良反应,如低血压、心动过缓、支气管痉挛、充血性心力衰竭。
艾司洛尔的优点
卓越的药理学特性
高选择性,选择性作用于β1受体。
起效迅速,1~2min起效。
超短效,消除半衰期仅9min。
无蓄积,迅速被红细胞脂酶水解。
高度的临床安全性
超短效—血液浓度易控制—临床使用更安全。
理想的剂型
注射液剂型,给药剂量准确、可控性强,极易获得临床需要的β1受体阻滞水平。
提出三个概念
预防性用药
治疗性用药
作为测试剂用药
提高手术质量
手术安全性
保护心脏、保护大脑
“起效快,超短效”的突出特点
与手术中情况复杂多变的完美结合
主要针对心内科