阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素有什么区别？.doc

阿霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素有什么区别?
浏览次数:8599次悬赏分:10 | 解决时间:2006-9-12 15:35 | 提问者:yuanwy
最佳答案
中文名称: 阿霉素
中文又名: ADR 羟柔红霉素羟正定霉素,多柔比星
英文名称: Adriamycin
英文又名: Doxorubicin
药品介绍:
本品为广谱抗肿瘤药,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是本品嵌入DNA而抑制核酸的合成。
注意事项
副作用:
1 抑制骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。 4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
用法用量
西药剂量:
静注,每次40mg~60mg/m 2,3周1次。或每日20mg/m 2,连续
3日,间隔3周再给药。目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m 2,以免发生严重心脏毒性。
表阿霉素
[中文别名] 表柔比星,阿表比星,表比星4’-表阿霉素。
[外文名] 4’-epi-doxorubicin,Pharmoru-bicin,Epirubicin,4'-Epi-Adriamycin.
[外文缩写] 4'-Epi-Dx,4'-EPi-ADM,E-ADM,EPI,4-EA,IMI28。
[化学名] (Is:9s)-9-羟乙酰基-4-甲氧基-7,8,9,10-四氢--四羟基-7-0-(2,3,6-三去氧-3-氨基-Q-L-阿拉伯糖已吡喃基)-5,12-萘二酮。
[分子式] C27H29NO11。
[性状] 本品为桔红色粉末状结晶,溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、丙酮等溶剂,在溶液中PH为7时,呈桔红色;PH超过9时呈蓝紫色。在生理盐水中稳定,冻干制剂在室温下可保存3年以上;但在日光、高温、高温度下不稳定,在碱性溶液中与ADM一样,可迅速分解成有色素的混合物。
[药理作用] 本品为意大利学者Arcamone等于1975年通过半合成途径合成的一种蒽环类抗肿瘤抗生素,与ADM的区别只是在氨基糖部分4'位的羟基由顺式变成反式,但这种立体结构的细微变化导致其心脏、骨髓毒性明显降低。EPI主要作用是直接嵌入DNA碱基对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成。EPI能抑制DNA和RNA的合成,故对细胞周期各阶段均有作用,为细胞周期非特异性药物。EPI对细胞膜和转运系统均有作用,但最主要的作用部位还是细胞核。
另外,EPI对拓扑异构酶Ⅱ亦有抑制作用。EPI与ADM相比,抗肿瘤活性相等或较高,但毒副作用低。
[体内过程] 本品口服无效,静脉滴注吸收迅速,广泛分布各组织,但不能透过血脑屏障。给药后1、24、48小时,本品在心脏、脾脏的浓度以及48小时在肾脏的浓度低于ADM;在体内代谢、排出均较ADM快,血浆半衰期为30小时,而ADM为43小时;血浆清除率本品为1440ml/min,而AD为980ml/min。本品亦主要经胆道排泄,48小时尿中排出10%;4日内胆道排出40%,其中绝大部分以原形及与葡萄糖醋酸的结合物排出,这种结合发生在氨基糖苷的第4&#3