第七章 药理学 PK.pps

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ics
徐江平
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Why do me need to know PK?
Optimize drug therapy to obtain a
predictable response!
(1) Drug of choice
(2) How much
(3) How often
(4) For how long
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Definition
体内药物浓度随时间变化的动力学规律
药物体内处置
(Disposition)
吸收(Absorption)
分布(Distribution)
代谢(Metabolism)
排泄(Excretion)
药物的体内过程
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第一节
药物的跨膜转运
Drug Transport
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一、药物通过细胞膜的方式:
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
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简单扩散
滤过
载体转运
主动转运
易化扩散
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(Simple diffusion, Passive diffusion)
脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过
特点:
转运速度与药物脂溶度(Lipid solubility)成正比
顺浓度差,不耗能。
转运速度与浓度差成正比
转运速度与药物解离度(pKa) 有关
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酸性药(Acidic drug):
HA  H+ + A
碱性药(Alkaline drug):
BH+  H+ + B (分子型)
离子障(ion trapping):
分子极性低,疏水,溶于脂,可通过膜
离子极性高,亲水,不溶于脂,不通过
分子越多,通过膜的药物越多
分子越少,通过膜的药物越少
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Ka =
[ H+ ] [ A]
[HA]
pKa = pH - log
[ A]
[HA]
[ A]
[HA]
10pH-pKa =
酸性药
碱性药
pH和pKa决定药物分子解离多少
pKa-pH