奥沙利铂
Oxaliplatin
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基本情况
临床应用
注意事项
Contents
铂类抗肿瘤药物
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自从1967 年顺铂的抗癌活性被发现以来,铂类抗癌药物的研究和应用得到了迅速的发展。铂类药物已成为癌症化疗中不可缺少的药物。
在过去的40多年里,有几千个新的铂系列化合物参与了筛选,其中有7个化合物获得批准进入市场。
2008年上半年,%。前3位分别是紫杉醇、多西他赛、奥沙利铂,%的份额。
国内主要抗肿瘤药品生产情况
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2007年和2008年上半年国内市场份额前20位的抗肿瘤药物
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2007年奥沙利铂国内市场份额
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铂类抗肿瘤药物代表
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顺铂
(第一代)
卡铂
(第二代)
奥沙利铂
(第三代)
1986年上市
1996年上市
1978年上市
作用机理
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与DNA反应形成铂链加合物(铂原子嵌合于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与腺嘌呤之间,并使其断裂,从而阻断其复制和转录),产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。
与顺铂相比,奥沙利铂更有效力,较少的加合物产生同样的细胞毒作用,导致DNA死亡。
含顺铂化疗方案存在的问题
输注时间
需要支持性治疗
止吐– 5HT3等
顺铂的毒性仍是主要问题
严重的恶心和呕吐(经常是延迟性的)
肾功能不全
多发神经炎和耳聋
血液学毒性
需住院治疗
水化
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铂类抗肿瘤药物发展方向
改善毒副作用
克服其在瘤体内的耐药性
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