注射剂与眼用制.doc

薇第五章注射剂与眼用制剂羂第一节注射剂概述芀一、定义与分类蚀注射剂(injection)系指供注入人体内的灭菌或无菌药物制剂,包括真溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。芅按分散系统分类,可分四类:莆溶液型注射剂:蚁水溶液:药物稳定、易溶于水,如氯化钠、葡萄糖注射液肈非水溶液:油溶性药物可制成油或其他非水溶液型注射剂,如维生素E、:药物难溶于水,:难溶于水,需要延长药效的药物,如醋酸可的松注射液,:粉针,药物遇水不稳定,如青霉素粉针剂。袀二、注射剂的特点肇优点:,作用可靠:直接进入组织或血管,吸收快,不受消化液及食物影响,可靠易控。:口服不吸收、易被消化液破坏的药物,如青霉素、:昏迷、:局麻药,疾病诊断药物蚅缺点:,注射疼痛,,设备条件高,费用大,成本高蚅三、(intravenous,IV):药效最快,急救、补充体液、营养液,多为水溶液,油溶液和混悬液不可。导致红细胞溶解、使血浆蛋白沉淀的药物不能静脉给药羁静脉推注:用量小,5~50ml蒈静脉滴注:用量大,(intramuscular,IM):剂量<5ml,有水溶液、油溶液、混悬液、(subcutaneous,SC):剂量1~2ml,注射于真皮和肌肉之间,吸收速度稍慢,(intradermal,ID):用量<,注射于表皮与真皮之间,(vertebracaval):脑脊液量少,循环较慢、神经敏感,药物只能制成水溶液,要求其pH及渗透压应与脑脊液相等,质量要求严格,用量<(intra-arterial):抗肿瘤药物直接进入靶组织,提高疗效莇穴位注射、动脉内注射、心内注射、(intradermal,ID):用量<,注射于表皮与真皮之间,(vertebracaval):脑脊液量少,循环较慢、神经敏感,药物只能制成水溶液,要求其pH及渗透压应与脑脊液相等,质量要求严格,用量<(intra-arterial):抗肿瘤药物直接进入靶组织,提高疗效蒇穴位注射、动脉内注射、心内注射、关节腔内注射莁四、::静脉及脊椎腔注射剂,::毒性、::应与血液()接近,pH=4~::应符合规定,如复方氨基酸输液羁第二节注射剂的溶剂与附加剂芈一、注射用水:药典规定注射用水指蒸馏水或去离子水再经蒸馏而制得的水。蚆制药用水::原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等制得不含任何附加剂的药用水,用作普通药物制剂的溶剂,:经蒸馏制得的无热原水,用作配制注射剂的溶剂,应于制备后12小时内使用。:注射用水经灭菌制得,用做注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂螆(一):酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、CO2、:肀(二)热原(pyrogens):袆热原是微生物的代谢产物,注射后引起人体特殊致热反应。膂1、组成:微生物细胞壁外层内毒素=磷脂+脂多糖+蛋白质袃2、性质:耐热性;滤过性;水溶性;不挥发性;衿对强酸、碱、氧化剂,超声波敏感羆3、污染途径:溶剂;原料;用具;制备过程薃4、消除方法:莀高温法:250℃加热30分钟以上;薈酸碱法:用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理;肆吸附法:~%,白陶土与活性炭合用;羃离子交换法肂凝胶过滤法莆反渗透法:三醋酸纤维膜或聚酰胺膜肆超滤法:超滤薄膜过滤莄5、热原检查法蒀(1)家兔发热试验法:药典法定方法。家兔对热原的反应表现及敏感度与人相似。将供试品由静脉注入家兔体内,在规定时间内观察家兔体温升高情况,超过规定限度,即认为有热原反应。国产ZRY-1型智能热原仪,可用于热原检查。荿(2)细菌内毒素检查法:膆鲎试验法:利用鲎的变形细胞溶解物与细菌内毒素产生凝集反应。蒁鲎细胞中含有一种凝固酶原和一种凝固蛋白原,凝固酶原经内毒素激活而转化为具有活性的凝固酶,可使凝固蛋白原转变为凝固蛋白而形成凝胶。操作简单、灵敏度高,但对革