《喹诺酮类药物》PPT课件.ppt

第九章 化学治疗药
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第一节 喹诺酮类抗菌药
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喹诺酮类药物研究的概况：
自1962年发现第一个喹诺酮类药物萘啶酸)以来，许多学者致力于这类抗菌药的研究，特别是1978年第三代喹诺酮类药物问世后的10余年，取得了飞跃发展，优良品种不断涌现。新一代喹诺酮类药物的抗菌作用与疗效完全可以与第三、四代头孢菌素相媲美。头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁，成本也随之愈来愈高。因而喹诺酮类抗菌药更加引起各国重视，形成了竞相开发之势。
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喹诺酮类药物研究的概况：
喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代
第一代（20世纪60年代初）：萘啶酸、吡咯酸；主要抗革兰氏阴性菌，但因其抗茵谱较窄，易产生耐药性，体内易被代谢，作用时间短，且对中枢神经有副作用，现已很少使用。
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喹诺酮类药物研究的概况：
喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代
第二代（20世纪60年代末至70年代末）；奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸它们在体内较稳定，大部分以原药形式从尿中排泄，抗茵谱有所扩大、毒性低、副作用小，特别是吡哌酸对尿路和肠道感染的疾病疗效优异。
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喹诺酮类药物研究的概况：
喹诺酮类抗菌药的发展大体上分为三代
第三代（20世纪80年代以后）：以诺氟沙星（氟哌酸）的问世为起点，先后合成了一系列氟代和多氟代喹诺酮类药物
按照药物中所含氟基团的数量可分三类：
1、单氟化物：诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星、依诺沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、enrofloxacin、培氟沙星、芦氟沙星、左氧氟沙星
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喹诺酮类药物研究的概况：
2、双氟化物：洛美沙星、
3、三氟化物：氟罗沙星、托氟沙星。
它们的抗菌作用较第一、二代明显增强，其抗菌谱除对革兰阳性茵(G+茵)和G-菌有良好作用外，还进一步扩大至支原体、衣原体、军团菌及分支杆菌等。
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喹诺酮类药物的分类
按抗菌作用活性角度可分为三类
1、抗革兰氏阴性菌的药物
2、抗革兰氏阳性菌的药物
3、抗革兰氏阳性与阴性菌的药物，对支原体、衣原体、军团菌及分支菌有作用
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喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类
1、萘啶酸类
萘啶酸 依诺沙星 妥舒沙星
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喹诺酮类药物的分类
按化学结构分类
2、噌啉羧酸类
西诺沙星
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